MKP-1 Aktivatoren

Gängige MKP-1 Activators sind unter underem Resveratrol CAS 501-36-0, D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7, Eicosa-5Z,8Z,11Z,14Z,17Z-pentaenoic Acid (20:5, n-3) CAS 10417-94-4, Quercetin CAS 117-39-5 und Rosiglitazone CAS 122320-73-4.

MKP-1, oder Dual Specificity Phosphatase 1, ist ein zytosolisches Enzym, das vom DUSP1-Gen kodiert wird. Es wirkt als negativer Regulator von mitogen-aktivierten Proteinkinasen (MAPKs) und moduliert so die zellulären Reaktionen auf Stress und Entzündungssignale. Dieses Protein ist von entscheidender Bedeutung für eine Vielzahl biologischer Aktivitäten, darunter Zellüberleben, Zellproliferation und Immunreaktionen. Angesichts seiner weitreichenden zellulären Funktionen ist die Identifizierung von Verbindungen, die MKP-1 aktivieren können, zu einem Bereich wissenschaftlicher Neugierde geworden.

Chemikalien, die MKP-1 aktivieren, lassen sich aufgrund ihrer Wirkungsweise und der Wege, die sie beeinflussen, in verschiedene Klassen einteilen. So aktivieren Polyphenole wie Curcumin und Resveratrol MKP-1, indem sie NF-κB hemmen bzw. die SIRT1-Signalwege verstärken. Fettsäuren wie Eicosapentaensäure lösen die MKP-1-Aktivierung über PPAR-γ aus, einen Kernrezeptor, der den Fettstoffwechsel und Entzündungen reguliert. Andere Wirkstoffe wie N-Acetylcystein verändern den zellulären Redoxzustand und modulieren dadurch die MKP-1-Spiegel. Darüber hinaus erhöhen verschiedene nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAIDs) wie Indomethacin, Aspirin und Celecoxib den MKP-1-Spiegel, indem sie die Cyclooxygenase-Enzyme (COX-1 und COX-2) hemmen, die an der Prostaglandinsynthese beteiligt sind. Glukokortikoide wie Dexamethason spielen ebenfalls eine Rolle, indem sie an den Glukokortikoidrezeptor binden, der dann MKP-1 hochreguliert.