Inhibiteurs MIPEP
Les inhibiteurs courants de la MIPEP comprennent, entre autres, l'oligomycine CAS 1404-19-9, la carboxine CAS 5234-68-4, l'antimycine A CAS 1397-94-0, la roténone CAS 83-79-4 et l'azoture de sodium CAS 26628-22-8.
Les inhibiteurs chimiques de la MIPEP exercent leurs effets inhibiteurs par le biais de divers mécanismes qui affectent le contexte mitochondrial de la protéine et son activité catalytique dépendante de l'ATP. L'oligomycine A, par exemple, cible l'ATP synthase mitochondriale, réduisant considérablement le pool d'ATP dont dépend la fonction de la MIPEP. De même, l'antimycine A et la roténone perturbent la chaîne de transport d'électrons mitochondriale au niveau des complexes III et I, respectivement, entraînant une diminution de la production d'ATP, qui est essentielle à l'activité de la MIPEP. L'inhibition par l'azoture de sodium de la cytochrome c oxydase dans le complexe IV diminue encore la synthèse d'ATP, ce qui remet en question les opérations de la MIPEP qui dépendent de l'énergie. Le CCCP, agissant comme un découpleur, dissout le gradient de protons à travers la membrane mitochondriale, ce qui porte un autre coup à la génération d'ATP et, par extension, à l'activité de la MIPEP.
Les composés qui interfèrent avec les ions métalliques essentiels à la structure et à la fonction de la MIPEP jouent également un rôle dans son inhibition. Le chlorure de zinc peut inhiber directement la MIPEP en entrant en compétition avec les ions métalliques nécessaires à son domaine métalloprotéase. De même, le chlorure de cadmium peut déplacer ces métaux essentiels et entraver les processus enzymatiques de la MIPEP. La 2-Thenoyltrifluoroacetone chélate les ions Mg2+, ce qui pourrait neutraliser l'action enzymatique métallo-dépendante de la MIPEP. Les actions générales de la carboxine et de l'allopurinol, par leurs effets sur la succinate déshydrogénase et la xanthine oxydase respectivement, conduisent à une suppression indirecte du MIPEP en altérant la fonction mitochondriale et la disponibilité de l'ATP. La liaison de la tétracycline au calcium peut avoir un impact indirect sur le MIPEP en perturbant l'homéostasie du calcium mitochondrial. L'auranofine, en ciblant la thiorédoxine réductase, peut induire un changement de l'état d'oxydoréduction dans les mitochondries, une condition susceptible d'inhiber le bon fonctionnement des protéines mitochondriales telles que la MIPEP.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
L'oligomycine A inhibe l'ATP synthase mitochondriale (complexe V), ce qui entraîne une diminution de la production d'ATP. Comme la MIPEP est située dans la mitochondrie et que son activité peptidase dépend de l'ATP, la réduction de la disponibilité de l'ATP peut inhiber la fonction de la MIPEP. | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
La carboxine inhibe la succinate déshydrogénase (complexe II) dans la chaîne respiratoire mitochondriale, ce qui pourrait diminuer le potentiel de la membrane mitochondriale. Cela peut indirectement inhiber la MIPEP en perturbant son contexte mitochondrial et ses fonctions dépendantes de l'énergie. | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
L'antimycine A se lie au cytochrome b et inhibe le complexe III de la chaîne de transport d'électrons mitochondriale, ce qui entraîne une réduction de la production d'ATP. Les niveaux réduits d'ATP peuvent inhiber les enzymes dépendantes de l'ATP comme la MIPEP. | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
La roténone est un inhibiteur du complexe I mitochondrial. En altérant la chaîne de transport d'électrons, elle diminue la synthèse d'ATP, qui est nécessaire à l'activité catalytique de la MIPEP. | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
L'azoture de sodium inhibe la cytochrome c oxydase dans le complexe IV de la chaîne de transport d'électrons, réduisant ainsi la production d'ATP. Cela peut inhiber la fonction catalytique ATP-dépendante de la MIPEP. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Le chlorure de zinc peut se lier aux métalloenzymes et les inhiber. Comme la MIPEP possède un domaine métalloprotéase nécessitant des ions métalliques pour son activité, la présence de zinc peut inhiber sa fonction enzymatique. | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
Le CCCP découple la phosphorylation oxydative en dissipant le gradient de protons à travers la membrane mitochondriale, ce qui entraîne une réduction de la production d'ATP et une inhibition potentielle des enzymes dépendantes de l'ATP comme la MIPEP. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol est connu pour inhiber la xanthine oxydase et, bien qu'il n'inhibe pas directement le MIPEP, son action entraîne une modification du métabolisme des purines et pourrait indirectement affecter les niveaux d'ATP, inhibant ainsi la fonction du MIPEP. | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
Ce composé chélate les ions Mg2+, qui sont essentiels à l'activité de diverses ATPases. En chélatant les ions Mg2+, il pourrait indirectement inhiber l'activité ATPase d'enzymes comme la MIPEP. | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
La tétracycline peut se lier aux ions calcium, et comme l'homéostasie du calcium est importante pour la fonction mitochondriale, cette liaison pourrait inhiber indirectement la MIPEP en modifiant son environnement mitochondrial. | ||||||