MIPEP阻害剤
一般的なMIPEP阻害剤としては、オリゴマイシンCAS 1404-19-9、カルボキシンCAS 5234-68-4、アンチマイシンA CAS 1397-94-0、ロテノンCAS 83-79-4、アジ化ナトリウムCAS 26628-22-8が挙げられるが、これらに限定されない。
MIPEPの化学的阻害剤は、タンパク質のミトコンドリアコンテキストとそのATP依存性触媒活性に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。例えばオリゴマイシンAはミトコンドリアのATP合成酵素を標的として、MIPEPがその機能に依存するATPプールを大幅に減少させる。同様に、アンチマイシンAとロテノンは、それぞれ複合体IIIとIでミトコンドリアの電子輸送鎖を破壊し、MIPEPの活性に不可欠なATP産生の減少をもたらす。アジ化ナトリウムが複合体IVのシトクロムc酸化酵素を阻害すると、ATP合成がさらに減少し、MIPEPのエネルギー依存的な働きが困難になる。CCCPはアンカプラーとして作用し、ミトコンドリア膜を横切るプロトン勾配を溶かすが、これもATP生成、ひいてはMIPEPの活性に打撃を与える。
MIPEPの構造と機能に重要な金属イオンを妨害する化合物も、MIPEPの阻害に一役買っている。塩化亜鉛は、そのメタロプロテアーゼドメインに必要な金属イオンと競合することで、MIPEPを直接阻害することができる。同様に、塩化カドミウムはこれらの必須金属を置換し、MIPEPの酵素プロセスを妨害することができる。2-テノイルトリフルオロアセトンはMg2+イオンをキレートし、MIPEPの金属依存性酵素作用を無力化する可能性がある。カルボキシンとアロプリノールの広範な作用は、それぞれコハク酸デヒドロゲナーゼとキサンチンオキシダーゼに対する作用を通じて、ミトコンドリア機能とATPの利用可能性を変化させることにより、MIPEPの間接的な抑制につながる。テトラサイクリンのカルシウム結合は、ミトコンドリアのカルシウムホメオスタシスを破壊することにより、間接的にMIPEPに影響を与える可能性がある。オーラノフィンは、チオレドキシン還元酵素を標的とすることで、ミトコンドリア内の酸化還元状態の変化を誘導することができ、この状態はMIPEPのようなミトコンドリアタンパク質の適切な機能を阻害すると考えられる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oligomycin | 1404-19-9 | sc-203342 sc-203342C | 10 mg 1 g | $146.00 $12250.00 | 18 | |
オリゴマイシン A はミトコンドリア ATP 合成酵素（複合体 V）を阻害し、ATP 産生を低下させます。MIPEP はミトコンドリアに存在し、ペプチダーゼ活性は ATP に依存しているため、ATP の利用可能性が低下すると MIPEP の機能が阻害される可能性があります。 | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
カルボキシンはミトコンドリア呼吸鎖におけるコハク酸脱水素酵素（複合体II）を阻害し、ミトコンドリア膜電位を減少させる可能性があります。これは、ミトコンドリアのコンテクストとエネルギー依存性機能を混乱させることによって、間接的にMIPEPを阻害する可能性があります。 | ||||||
Antimycin A | 1397-94-0 | sc-202467 sc-202467A sc-202467B sc-202467C | 5 mg 10 mg 1 g 3 g | $54.00 $62.00 $1642.00 $4600.00 | 51 | |
アンチマイシンAはシトクロムbに結合し、ミトコンドリア電子伝達系の複合体IIIを阻害してATP産生を減少させます。ATPレベルの低下は、MIPEPのようなATP依存性酵素を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
ロテノンはミトコンドリア複合体Iの阻害剤であり、電子伝達連鎖を阻害することにより、MIPEPの触媒活性に必要なATP合成を減少させる。 | ||||||
Sodium azide | 26628-22-8 | sc-208393 sc-208393B sc-208393C sc-208393D sc-208393A | 25 g 250 g 1 kg 2.5 kg 100 g | $42.00 $152.00 $385.00 $845.00 $88.00 | 8 | |
アジ化ナトリウムは電子輸送鎖の複合体IVのチトクロームcオキシダーゼを阻害し、ATP産生を減少させる。これはMIPEPのATP依存的触媒機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
塩化亜鉛は金属酵素に結合して阻害することができる。MIPEPはその活性に金属イオンを必要とするメタロプロテアーゼドメインを持つため、亜鉛の存在はその酵素機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Carbonyl Cyanide m-Chlorophenylhydrazone | 555-60-2 | sc-202984A sc-202984 sc-202984B | 100 mg 250 mg 500 mg | $75.00 $150.00 $235.00 | 8 | |
CCCPはミトコンドリア膜のプロトン勾配を消失させることで酸化的リン酸化を分断し、ATP産生を減少させ、MIPEPのようなATP依存性酵素を阻害する可能性があります。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害することが知られており、MIPEPを直接阻害するわけではありませんが、その作用によりプリン代謝が変化し、ATPのレベルに間接的に影響を及ぼす可能性があり、その結果MIPEPの機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
この化合物は、様々なATPアーゼの活性に不可欠なMg2+イオンをキレートする。Mg2+をキレートすることで、MIPEPのような酵素のATPアーゼ活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Tetracycline | 60-54-8 | sc-205858 sc-205858A sc-205858B sc-205858C sc-205858D | 10 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $62.00 $92.00 $265.00 $409.00 $622.00 | 6 | |
テトラサイクリンはカルシウムイオンと結合することができ、カルシウムの恒常性はミトコンドリアの機能にとって重要であることから、この結合はミトコンドリアの環境を変化させることによって間接的にMIPEPを阻害する可能性がある。 | ||||||