mGluR-2 Activateurs

Les activateurs mGluR-2 courants comprennent, sans s'y limiter, LY 354740 CAS 176199-48-7, LY 379268 CAS 191471-52-0, (2R,4R)-APDC CAS 169209-63-6, l'acide xanthurénique CAS 59-00-7 et l'acide (2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamique CAS 2485-33-8.

Le récepteur métabotropique du glutamate 2 (mGluR2) fait partie intégrante du système glutamatergique du système nerveux central (SNC) et joue un rôle essentiel dans la modulation de la transmission synaptique et de l'excitabilité neuronale. En tant que membre du groupe II des récepteurs métabotropiques du glutamate, le mGluR2 est principalement couplé aux protéines Gi/o, qui assurent la médiation de la neurotransmission inhibitrice par la suppression de la production d'AMP cyclique (AMPc), l'inhibition des canaux calciques voltage-dépendants et l'activation des canaux potassiques à recirculation vers l'intérieur. Ce récepteur module la neurotransmission du glutamate par rétroaction négative, en réduisant la libération de glutamate et d'autres neurotransmetteurs, contribuant ainsi au réglage fin de l'activité synaptique et à la prévention de l'excitotoxicité. La distribution du mGluR2 dans diverses régions du cerveau, notamment l'hippocampe, le cortex et le cervelet, souligne son importance dans la régulation des fonctions cognitives, des réponses émotionnelles et du traitement sensoriel. Par son action, le mGluR2 est impliqué dans une myriade de processus physiologiques, notamment l'apprentissage, la mémoire, la régulation de l'anxiété et le maintien de l'homéostasie des circuits neuronaux.

L'activation du mGluR2 se produit par la liaison du glutamate ou d'autres agonistes au domaine extracellulaire du piège à mouches, déclenchant un changement de conformation qui facilite l'interaction avec les protéines G associées et l'activation de celles-ci. Le processus d'activation est étroitement régulé par la concentration extracellulaire de glutamate du récepteur, des agonistes spécifiques augmentant la sensibilité ou l'efficacité du récepteur. En outre, l'activité du récepteur peut être modulée par des modulateurs allostériques, qui se lient à des sites distincts du domaine de liaison du glutamate, favorisant l'activation du récepteur ou améliorant sa réponse au glutamate. Au niveau intracellulaire, l'activation du mGluR2 peut être influencée par des modifications post-traductionnelles, telles que la phosphorylation, qui peuvent affecter la sensibilité du récepteur, son trafic et son interaction avec les protéines G ou d'autres molécules de signalisation. Cette régulation complexe de l'activation du mGluR2 joue un rôle crucial dans le maintien de la plasticité synaptique et de la fonctionnalité du SNC, soulignant l'importance du récepteur dans la communication neuronale et son potentiel en tant que point focal pour la compréhension de la dynamique complexe des voies de signalisation neuronales.