Med8 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Med8 incluyen, entre otros, THZ1 CAS 1604810-83-4, Flavopiridol CAS 146426-40-6, (+/-)-JQ1, Roscovitina CAS 186692-46-6 y DRB CAS 53-85-0.
La clase química denominada inhibidores de MED8 constituye una categoría distinta de compuestos orgánicos que han sido meticulosamente diseñados y sintetizados para atacar selectivamente e impedir la actividad de la subunidad MED8 dentro del complejo Mediator. El complejo Mediator, un intrincado conjunto de subunidades, actúa como mediador fundamental entre los factores de transcripción y la ARN polimerasa II, orquestando la regulación precisa de los procesos transcripcionales. MED8, un constituyente crucial de este complejo multiproteico, desempeña un papel fundamental a la hora de facilitar la intrincada interacción entre varios componentes, influyendo así en el inicio y la modulación de la transcripción génica. La función especializada de los inhibidores de MED8 reside en su capacidad para interferir intrincadamente en la funcionalidad de MED8. Estos inhibidores, normalmente pequeñas moléculas, se elaboran minuciosamente para interactuar con sitios de unión específicos de MED8, provocando alteraciones estructurales o dificultando sus interacciones con otros componentes integrales del complejo Mediator. Al inducir tales perturbaciones, los inhibidores de MED8 ejercen un efecto en cascada sobre la maquinaria molecular subyacente a la expresión génica, dirigiendo el curso de los acontecimientos transcripcionales de manera matizada.
La investigación y la innovación han allanado el camino para la identificación y el diseño de inhibidores de MED8 con diferentes estructuras químicas y afinidades de unión. Su desarrollo se basa en un conocimiento exhaustivo de la intrincada disposición espacial y los atributos funcionales de MED8 dentro del complejo Mediator. Las técnicas de elucidación estructural, como la cristalografía de rayos X y la espectroscopia de resonancia magnética nuclear, aportan una valiosa información sobre la arquitectura molecular de MED8 y sus interacciones, lo que permite un enfoque de diseño a medida para estos inhibidores. Para dilucidar las complejidades mecánicas de los inhibidores de MED8 se requiere un esfuerzo multidisciplinar que abarca la síntesis orgánica, la biología estructural, la modelización computacional y los ensayos bioquímicos. Los investigadores se esfuerzan por desentrañar los modos de unión precisos de estos inhibidores y los consiguientes efectos alostéricos que generan. Al hacerlo, se esfuerzan por descifrar la coreografía molecular que sustenta el equilibrio dinámico del complejo Mediator y su papel en la orquestación de la dinámica transcripcional.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
La THZ1 es un inhibidor covalente que se dirige a la CDK7, una quinasa asociada al complejo quinasa activadora de la CDK (CAK) dentro del complejo Mediator. La CDK7 interviene en la fosforilación de la ARN polimerasa II, que es crucial para el inicio de la transcripción. La inhibición de la CDK7 con THZ1 afecta indirectamente a la función de MED8 dentro del complejo Mediator. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol es un inhibidor de las CDK que puede afectar indirectamente a la función del MED8 al dirigirse a la CDK9, una quinasa implicada en la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. La inhibición de la CDK9 afecta a la transcripción y podría influir en los procesos mediados por MED8. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
El JQ1 es un inhibidor de la proteína bromodominio y extraterminal (BET) que puede influir en la transcripción al afectar a la estructura de la cromatina. Aunque se dirige principalmente a la familia de proteínas BET, su impacto en la transcripción podría afectar indirectamente a las funciones mediadas por MED8. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
El seliciclib es un inhibidor de la quinasa dependiente de ciclinas (CDK) que ha sido investigado por su potencial en la terapia del cáncer. Puede afectar indirectamente a la función del MED8 al dirigirse a varias CDK implicadas en la regulación transcripcional. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB es un inhibidor de CDK9, que desempeña un papel en la fosforilación del dominio C-terminal de la ARN polimerasa II. La inhibición de CDK9 puede afectar a la transcripción y, en consecuencia, a las funciones relacionadas con MED8. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
El dinaciclib es otro inhibidor de las CDK que podría afectar indirectamente a los procesos mediados por MED8 a través de su impacto en la transcripción mediante la inhibición de las CDK implicadas en la fosforilación de la ARN polimerasa II. | ||||||
RO-3306 | 872573-93-8 | sc-358700 sc-358700A sc-358700B | 1 mg 5 mg 25 mg | $65.00 $160.00 $320.00 | 37 | |
Ro-3306 es un inhibidor selectivo de CDK1, que puede afectar indirectamente a las funciones mediadas por MED8 al influir en la progresión del ciclo celular y la regulación transcripcional. | ||||||