Med17 抑制因子

常见的 Med17 抑制剂包括但不限于 Trichostatin A CAS 58880-19-6、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0、EX 527 CAS 49843-98-3 和 Triptolide CAS 38748-32-2。

Med17 的化学抑制剂通过不同的分子机制抑制该蛋白在转录调控中的作用。作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂的 Trichostatin A 可以改变染色质结构，从而阻止介导复合体正常进入 DNA，从而抑制 Med17。同样，塞利司他对 Sirtuin 1（SIRT1）的选择性抑制也会影响组蛋白和转录因子的乙酰化状态，从而可能破坏 Med17 所处的介导复合体的组装或稳定性。Flavopiridol 对细胞周期蛋白依赖性激酶（包括在介导复合体中与 Med17 结合的 CDK8）的作用会阻碍转录调节，从而导致 Med17 的功能抑制。BIX-01294 和 SGC-CBP30 分别以参与组蛋白甲基化和乙酰化的酶为靶标，从而可能影响引导 Med17 在介导复合体中活动的表观遗传标记。

此外，DRB 还能抑制正转录伸长因子 b（P-TEFb），而正转录伸长因子 b 是转录过程中 Med17 参与的一个关键步骤。因此，抑制 P-TEFb 可以抑制 Med17 在转录伸长中的功能。雷公藤内酯（Triptolide）靶向对转录起始至关重要的 TFIIH 的 XPB 亚基，同样有可能通过破坏转录起始复合物的形成来抑制 Med17。Roxadustat 通过改变转录需求间接影响 Med17，这可能会影响介导复合体的招募。GSK343 和 UNC1999 分别抑制 EZH2 甲基转移酶以及 EZH1 和 EZH2，可改变基因表达模式，从而影响 Med17 发挥作用的转录调控动态。I-CBP112 和 SGC-CBP30 一样，也会抑制 CBP/p300 的溴基团，从而可能导致染色质状态不那么活跃，影响 Med17 在转录中的作用。这些抑制剂通过其不同的靶标，共同对 Med17 在转录过程中的功能起到调节作用。