Med17 억제제

일반적인 Med17 억제제에는 트리코스타틴 A CAS 58880-19-6, 플라보피리돌 CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, EX 527 CAS 49843-98-3 및 트립토라이드 CAS 38748-32-2가 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Med17의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 통해 전사 조절에서 단백질의 역할을 억제합니다. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 트리코스타틴 A는 염색질 구조를 변경하여 매개체 복합체가 DNA에 제대로 접근하지 못하도록 함으로써 Med17을 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 셀리시스타트는 시르투인 1(SIRT1)을 선택적으로 억제하여 히스톤과 전사인자의 아세틸화 상태에 영향을 미쳐 Med17이 구성하는 매개체 복합체의 조립이나 안정성을 방해할 가능성이 있습니다. 플라보피리돌은 매개체 복합체에서 Med17과 결합하는 CDK8을 포함한 사이클린 의존성 키나아제에 작용하여 전사 조절을 방해함으로써 Med17의 기능적 억제를 초래할 수 있습니다. BIX-01294와 SGC-CBP30은 각각 히스톤 메틸화 및 아세틸화에 관여하는 효소를 표적으로 하여 매개체 복합체 내에서 Med17의 활동을 안내하는 후성 유전학적 마커에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다.

또한 DRB는 Med17이 관여하는 전사에서 중요한 단계인 생산적 연장으로의 전환에 필요한 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)를 억제합니다. 따라서 P-TEFb를 억제하면 전사 연장에서 Med17의 기능을 억제할 수 있습니다. 트립토라이드는 전사 개시에 중요한 TFIIH의 XPB 서브유닛을 표적으로 하여 전사 개시 복합체의 형성을 방해함으로써 Med17을 다시 억제할 수 있습니다. 록사두스타트는 전사 요구를 변경하여 Med17에 간접적으로 영향을 미치며, 이는 매개체 복합체의 모집에 영향을 미칠 수 있습니다. GSK343과 UNC1999는 각각 EZH2 메틸전달효소와 EZH1 및 EZH2를 모두 억제하여 유전자 발현 패턴을 변화시켜 Med17이 작동하는 전사 조절 역학에 영향을 줄 수 있습니다. I-CBP112는 SGC-CBP30과 마찬가지로 CBP/p300의 브로모도메인을 억제하여 잠재적으로 덜 활동적인 염색질 상태로 만들고 전사에서의 Med17의 역할에 영향을 미칩니다. 이러한 억제제는 다양한 표적을 통해 전사 과정에서 Med17의 기능을 조절하는 데 총체적으로 기여합니다.