MAS1L Inhibidores

Los inhibidores comunes de MAS1L incluyen, entre otros, Losartán CAS 114798-26-4, PD 123319 ditrifluoroacetato CAS 130663-39-7, Telmisartán CAS 144701-48-4, Candesartán CAS 139481-59-7 y Eprosartán CAS 133040-01-4.

Los inhibidores químicos de MAS1L pueden emplear diversos mecanismos para atenuar la actividad funcional de la proteína, principalmente dirigiéndose al sistema renina-angiotensina (SRA), que está estrechamente relacionado con las funciones fisiológicas de MAS1L. Losartán, Telmisartán, Candesartán, Eprosartán, Valsartán, Olmesartán, Irbesartán, Azilsartán, Fimasartán y Saprisartán son antagonistas del receptor de angiotensina II tipo 1 (AT1). Al bloquear el receptor AT1, estos inhibidores impiden la unión de la angiotensina II, una hormona peptídica que desempeña un papel crucial en la vasoconstricción y la regulación de la presión arterial. Como resultado, se reduce la cascada de señalización descendente esperada, que puede implicar a MAS1L, lo que conduce a una disminución de las consecuencias funcionales que MAS1L podría mediar de otro modo. Entre los antagonistas del receptor AT1, cada uno presenta un método de acción similar pero con afinidades y selectividades diferentes, lo que explica los matices en su capacidad para inhibir las posibles vías relacionadas con MAS1L.

El aliskiren inhibe directamente la renina, reduciendo así la conversión del angiotensinógeno en angiotensina I y, en última instancia, disminuyendo la cantidad de angiotensina II disponible para interaccionar con los receptores que podrían activar el MAS1L. Del mismo modo, el PD123319 es un inhibidor selectivo del receptor de angiotensina II tipo 2 (AT2). Aunque el papel del AT2 está menos definido que el del AT1, su inhibición puede influir en el equilibrio de los efectos de la angiotensina II. La inhibición del receptor AT2 por PD123319 puede conducir a una alteración en el SRA que puede resultar indirectamente en una reducción de la señalización de MAS1L debido a un cambio en las interacciones del receptor de angiotensina II. En conjunto, estos inhibidores químicos, al modular el SRA, contribuyen a la inhibición de la actividad de MAS1L limitando su posible participación en las respuestas fisiológicas mediadas por la angiotensina.