Inhibiteurs MAGE-A9
Les inhibiteurs courants de MAGE-A9 comprennent, sans s'y limiter, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Romidepsin CAS 128517-07-7, MS-275 CAS 209783-80-2, Belinostat CAS 414864-00-9 et Panobinostat CAS 404950-80-7.
Les inhibiteurs chimiques de MAGE-A9 agissent par le biais de diverses interactions avec les histones désacétylases (HDAC), enzymes qui éliminent les groupes acétyles des protéines histones, ce qui entraîne une structure chromatinienne plus compacte et une réduction de l'expression des gènes. Le vorinostat (également connu sous le nom de SAHA ou acide subéroylanilide hydroxamique), la romidepsine, l'entinostat (également connu sous le nom de MS-275), le bélinostat, le panobinostat, le chidamide, l'acide valproïque, le butyrate de sodium et le mocetinostat inhibent tous l'activité des HDAC. Ce faisant, ces produits chimiques peuvent provoquer une augmentation des histones acétylées, ce qui est associé à une structure chromatinienne plus ouverte. Cependant, l'inhibition spécifique de MAGE-A9 par ces produits chimiques se produit lorsque la configuration modifiée de la chromatine supprime l'expression de MAGE-A9, inhibant ainsi la fonction de sa protéine. Cette suppression n'est pas due à une diminution de la synthèse de l'ARNm, mais plutôt au résultat de la répression transcriptionnelle par le remodelage de la chromatine.
L'inhibition des HDAC entraîne une accumulation d'histones acétylées, qui peuvent alors interférer avec la capacité des facteurs de transcription ou d'autres complexes protéiques qui régulent la MAGE-A9 à accéder à l'ADN, réduisant ainsi l'activité de la MAGE-A9. Par exemple, le vorinostat et le panobinostat sont des inhibiteurs d'HDAC à large spectre qui modifient le niveau d'expression des gènes en modifiant le paysage chromatinien, ce qui peut entraîner l'inhibition de la MAGE-A9. Des inhibiteurs plus sélectifs comme l'Entinostat ciblent des classes spécifiques d'HDAC, offrant potentiellement une approche plus ciblée pour supprimer l'expression de MAGE-A9. L'acide valproïque et le butyrate de sodium, qui sont également des inhibiteurs d'HDAC, ont une gamme plus large d'effets biologiques, mais leur rôle dans l'inhibition de MAGE-A9 provient du même mécanisme fondamental de perturbation de la structure de la chromatine pour réprimer l'expression des gènes.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Le vorinostat fonctionne comme un inhibiteur d'HDAC, conduisant potentiellement à une augmentation de l'acétylation des histones, ce qui peut supprimer l'expression de MAGE-A9 en remodelant la chromatine dans une configuration plus fermée, inhibant ainsi la fonction de la protéine. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
En tant qu'inhibiteur d'HDAC, la romidepsine pourrait augmenter l'acétylation des histones, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de MAGE-A9 en modifiant l'architecture de la chromatine, inhibant ainsi l'activité de la protéine. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
L'entinostat inhibe sélectivement les HDAC de classe I, ce qui pourrait entraîner une modification de l'acétylation des histones, supprimant potentiellement l'expression de MAGE-A9 en modifiant la structure de la chromatine, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
En inhibant les HDAC, Belinostat pourrait provoquer une hyperacétylation des histones, conduisant potentiellement à une régulation négative de MAGE-A9 en modifiant la conformation de la chromatine, ce qui inhibe son activité fonctionnelle. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Le panobinostat est un inhibiteur d'HDAC, ce qui peut entraîner des modifications de l'acétylation des histones, susceptibles de réduire l'expression de MAGE-A9 en modifiant le paysage chromatinien, avec pour conséquence l'inhibition de la fonction de la protéine. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
En tant qu'inhibiteur d'HDAC, le Chidamide peut augmenter l'acétylation des histones, diminuant potentiellement l'expression de MAGE-A9 en remodelant la chromatine dans un état moins accessible, inhibant ainsi l'activité de la protéine. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acide valproïque, un inhibiteur d'HDAC, pourrait entraîner une augmentation de l'acétylation des histones, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'expression de MAGE-A9 en modifiant la structure de la chromatine, ce qui pourrait inhiber l'activité fonctionnelle de la protéine. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Le butyrate de sodium agit comme un inhibiteur d'HDAC et pourrait provoquer une hyperacétylation des histones, entraînant potentiellement une réduction de l'expression de MAGE-A9 par remodelage de la chromatine, inhibant ainsi la fonction de la protéine. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Le mocetinostat inhibe les HDAC, ce qui peut entraîner une modification de l'acétylation des histones, qui pourrait réduire l'expression de MAGE-A9 en modifiant l'environnement chromatinien, ce qui entraînerait une inhibition fonctionnelle de la protéine. | ||||||