LRRC18阻害剤
一般的なLRRC18阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。
LRRC18阻害剤は、ロイシンリッチリピート含有タンパク質ファミリーのメンバーであるLRRC18タンパク質を標的とし、その機能を阻害するように特別に設計された化合物のカテゴリーを包含する。これらの阻害剤は、分子レベルでLRRC18タンパク質と相互作用することにより機能し、その正常な生物学的活性を効果的に阻害する。これらの阻害剤の作用様式は、LRRC18タンパク質の活性部位またはアロステリック部位に結合する能力によって特徴付けられ、その結果、タンパク質のコンフォメーションが変化したり、基質結合が阻害されたり、LRRC18の正常な機能に不可欠なタンパク質間相互作用が阻害されたりする。LRRC18阻害剤の特異性により、LRRC18が重要な構成要素である経路を選択的に標的とすることができ、それによってこのタンパク質が支配する生物学的プロセスを調節するための集中的なアプローチを提供することができる。これらの阻害剤の開発は、LRRC18の構造と機能の関係についての洞察に基づいており、より高い効力と選択性を得るための阻害剤設計の微調整を可能にしている。
LRRC18阻害剤として分類される化合物の構造は多様であるが、LRRC18タンパク質の活性を緩和するという共通の目標がある。これらの阻害剤は通常、LRRC18に直接結合してその活性を低下させるか、あるいはLRRC18の発現や活性を制御するシグナル伝達経路に影響を与えることによって作用する。LRRC18とその阻害剤によって影響を受ける生化学的経路は、しばしば複雑なシグナル伝達カスケードを含み、LRRC18活性の阻害が細胞プロセスに下流の影響を及ぼす可能性がある。LRRC18の活性を抑制することによって、これらの阻害剤は、このタンパク質の適切な機能に依存する細胞動態を効果的に変化させる。LRRC18阻害剤の特異性と精度の高さは、様々な生物学的背景におけるLRRC18の役割を解明し理解する手段を提供し、研究環境における貴重なツールとなる。これらの化合物は、LRRC18が関与する生物学的メカニズムの解明に主眼を置いているが、その高い特異性は、細胞の恒常性を維持する複雑なネットワークの理解にも貢献している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはFKBP12と結合し、その複合体はmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）を阻害します。これにより、細胞増殖シグナルが減少してLRRC18の発現と機能が増加するのを防ぐことで、LRRC18活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKを阻害することにより、ストレスや炎症に対する応答としてLRRC18の制御に関与しうる下流のシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤です。PI3K/Akt経路の阻害は、このシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質の安定性および発現レベルに影響を与えることで、LRRC18を含む可能性のある一連のタンパク質の転写活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断します。この経路はしばしば遺伝子発現とタンパク質合成を制御するため、阻害により必要な翻訳後修飾が妨げられ、LRRC18のレベルまたは活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 はJNK阻害剤であり、JNKシグナル伝達経路を阻害する可能性があります。この経路はさまざまなストレス反応に関与しており、その阻害はLRRC18が関与する可能性がある転写調節機構に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンはLY294002と同様に強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/Akt経路に対するその作用も同様に、細胞増殖および生存シグナルを変化させることでLRRC18の発現または安定性を低下させ、間接的にLRRC18に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは受容体チロシンキナーゼ阻害剤であり、血管新生および細胞増殖シグナルを減少させることができます。これは、LRRC18の活性化または発現をアップレギュレートする可能性のあるシグナルを減少させることによって、間接的にLRRC18の制御に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCK阻害剤であり、Rho-associated、coiled-coil containing protein kinaseを阻害することで、アクチン細胞骨格のダイナミクスを変化させることができます。この変化は、潜在的にLRRC18の発現または活性を調節する細胞メカニズムに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは EGFR 阻害剤であり、細胞の生存と増殖に関与していることが知られ、また LRRC18 の発現や安定性に影響を及ぼす可能性がある EGFR 情報伝達経路を阻害することで、LRRC18 の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neuの両方を標的とするチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞増殖シグナル伝達経路を阻害し、その発現を制御する経路に影響を与えることで、LRRC18の発現または活性を低下させる可能性があります。 | ||||||