LRRC14 Ativadores

Os activadores comuns do LRRC14 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o monofosfato de 8-bromoadenosina 3',5'-cíclico CAS 76939-46-3, a isonomicina CAS 56092-82-1 e o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6.

Os activadores da LRRC14 constituem uma classe putativa de compostos que podem influenciar a atividade ou a expressão da proteína 14 contendo repetições ricas em leucina (LRRC14) através da modulação indireta das vias de sinalização celular. Esta classe de activadores não interage diretamente com a LRRC14, mas afecta várias vias a montante que podem levar a alterações da função ou dos níveis da LRRC14 na célula. Os mecanismos pelos quais estes activadores actuam são diversos e dependem da modulação de cascatas de sinalização ou processos celulares distintos. Por exemplo, alguns activadores podem aumentar o AMPc intracelular, activando assim a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar proteínas-alvo e ter impacto em numerosas funções celulares, incluindo a alteração da expressão ou da atividade do LRRC14. Outros activadores podem influenciar a regulação epigenética, como a metilação do ADN e a acetilação das histonas, alterando assim os perfis de expressão dos genes e afectando possivelmente o LRRC14.

O espetro destes activadores vai desde pequenas moléculas inibidoras de enzimas, como as histonas desacetilases ou as DNA metiltransferases, até análogos de moléculas sinalizadoras e ionóforos que perturbam o equilíbrio iónico celular. Por exemplo, a ionomicina actua aumentando os níveis de cálcio intracelular, um segundo mensageiro crucial em muitas vias de sinalização, podendo assim afetar indiretamente o papel do LRRC14 na célula. Compostos como a forskolina, que elevam os níveis de cAMP, e os ésteres de forbol, que activam a proteína quinase C (PKC), também são considerados parte desta classe química devido aos seus amplos efeitos na sinalização celular. Cada composto desta classe tem a capacidade de influenciar vários aspectos da homeostase celular, que podem incluir a modulação da atividade transcricional, a estabilidade das proteínas e as vias de sinalização intracelular.