LRFN4 Inhibidores

Los inhibidores comunes de LRFN4 incluyen, entre otros, la bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores de LRFN4 son una clase de compuestos químicos que reducen indirectamente la actividad funcional de la repetición rica en leucina y el dominio de fibronectina tipo III que contiene 4 (LRFN4) dirigiéndose a varias vías de señalización y moléculas que regulan los procesos celulares en los que participa LRFN4. La bisindolilmaleimida I, al inhibir la proteína cinasa C, impide la activación de las proteínas que normalmente interactuarían con la LRFN4 o la regularían, lo que podría dar lugar a una disminución de la organización y la función sinápticas. El Y-27632 interrumpe la proteína quinasa asociada a Rho, que es crítica para la organización del citoesqueleto de actina -un proceso en el que está implicado el LRFN4-, afectando así indirectamente a su papel en la organización sináptica. El PD98059 y el SB203580 se dirigen a las vías MAPK/ERK y p38 MAPK, respectivamente, que están relacionadas con respuestas celulares en las que participa LRFN4. La inhibición de estas quinasas por estos compuestos podría conducir a una reducción de la actividad de LRFN4 debido a la disminución de la señalización descendente.

Además, los inhibidores de PI3K como LY294002 y Wortmannin pueden conducir a una disminución de la activación de moléculas corriente abajo como Akt, que puede afectar a la función de LRFN4 en la señalización neuronal y la plasticidad sináptica. La inhibición de la fosfolipasa C por el U73122 puede obstaculizar las vías que implican la señalización del calcio y la proteína cinasa C, reduciendo potencialmente la actividad de LRFN4. La acción del NF449 sobre la subunidad Gs-alfa de los receptores acoplados a la proteína G también puede reducir la actividad del LRFN4 al interrumpir la señalización mediada por la proteína G. El BAPTA-AM funciona como un quelante del calcio que, al amortiguar los niveles de calcio intracelular, puede modular el papel de LRFN4 en las vías de señalización dependientes del calcio.