Date published: 2025-12-21

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Inhibiteurs LRFN4

Les inhibiteurs courants du LRFN4 comprennent, sans s'y limiter, le Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 et LY 294002 CAS 154447-36-6.

Les inhibiteurs de LRFN4 sont une classe de composés chimiques qui réduisent indirectement l'activité fonctionnelle de la protéine LRFN4 (LRFN4) en ciblant diverses voies de signalisation et molécules qui régulent les processus cellulaires dans lesquels LRFN4 est impliqué. Le bisindolylmaleimide I, en inhibant la protéine kinase C, empêche l'activation des protéines en aval qui devraient normalement interagir avec LRFN4 ou le réguler, ce qui pourrait entraîner une diminution de l'organisation et de la fonction synaptiques. Y-27632 perturbe la protéine kinase associée à Rho, qui est essentielle à l'organisation du cytosquelette d'actine - un processus dans lequel LRFN4 est impliqué - affectant ainsi indirectement son rôle dans l'organisation synaptique. Le PD98059 et le SB203580 ciblent respectivement les voies MAPK/ERK et MAPK p38, qui sont liées aux réponses cellulaires impliquant LRFN4. L'inhibition de ces kinases par ces composés pourrait conduire à une réduction de l'activité de LRFN4 en raison d'une diminution de la signalisation en aval.

De plus, les inhibiteurs de PI3K tels que LY294002 et Wortmannin peuvent conduire à une diminution de l'activation des molécules en aval telles que Akt, ce qui peut affecter la fonction de LRFN4 dans la signalisation neuronale et la plasticité synaptique. L'inhibition de la phospholipase C par l'U73122 peut entraver les voies qui impliquent la signalisation calcique et la protéine kinase C, réduisant potentiellement l'activité de LRFN4. Le ciblage par le NF449 de la sous-unité Gs-alpha des récepteurs couplés à la protéine G peut également réduire l'activité de LRFN4 en interrompant la signalisation médiée par la protéine G. Le BAPTA-AM fonctionne comme un chélateur du calcium qui, en tamponnant les niveaux de calcium intracellulaire, peut moduler le rôle de LRFN4 dans les voies de signalisation dépendantes du calcium.

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