LOC387804 Ativadores

Os activadores comuns do LOC387804 incluem, mas não se limitam a, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 e Anisomicina CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos do LOC387804 incluem um conjunto diversificado de compostos que iniciam cascatas de sinalização intracelular que resultam na ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol é um desses compostos que ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), uma família de enzimas que pode fosforilar numerosos substratos, incluindo o LOC387804. Esta fosforilação é um evento regulador fundamental, que pode alterar a função e a atividade do LOC387804. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMP cíclico (AMPc), que, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA é outra quinase que pode fosforilar o LOC387804, levando a alterações na sua atividade. A ionomicina aumenta efetivamente os níveis de cálcio intracelular, o que ativa as cinases dependentes da calmodulina (CaMK). Estas cinases têm uma vasta gama de substratos e podem fosforilar o LOC387804, modulando assim a sua atividade. Além disso, a tapsigargina, ao inibir a Ca2+-ATPase do retículo sarco-endoplasmático (SERCA), leva a um aumento dos níveis de cálcio intracelular, resultando, em última análise, na ativação de cinases capazes de fosforilar o LOC387804.

Contribuem ainda para a ativação do LOC387804 os factores de crescimento, como o fator de crescimento epidérmico (EGF), que interagem com os receptores tirosina-quinases para iniciar a via MAPK/ERK, conduzindo a eventos de fosforilação a jusante que activam o LOC387804. A anisomicina actua como ativador de MAPKs, como a JNK e a p38, que também podem fosforilar e ativar o LOC387804. Em contrapartida, a bisindolilmaleimida I, embora iniba certas isoformas de PKC, pode levar à ativação compensatória de outras isoformas de PKC que podem ter como alvo e fosforilar o LOC387804. Os inibidores da fosfatase, como a calicilina A e o ácido ocadaico, impedem a desfosforilação das proteínas através da inibição da PP1 e da PP2A, o que leva a uma acumulação de proteínas fosforiladas, incluindo o LOC387804 potencialmente fosforilado. O pervanadato, ao inibir as tirosina fosfatases, aumenta os níveis de fosforilação da tirosina das proteínas, o que pode incluir a fosforilação e a ativação do LOC387804. Sabe-se que o peróxido de hidrogénio, uma espécie reactiva de oxigénio, influencia a atividade das proteínas tirosina-quinases que podem fosforilar o LOC387804. Por último, o piritionato de zinco, ao mobilizar as reservas celulares de zinco, pode ativar as vias MAPK, levando à ativação mediada por fosforilação do LOC387804. Cada um destes produtos químicos interage com vias celulares específicas que convergem para o estado de fosforilação do LOC387804, um mecanismo regulador fundamental para a sua ativação.