L-type calcium channel α1D激活剂

常见的L型钙通道α1D激活剂包括但不限于伊拉地平（Isradipine，CAS 75695-93-1）、贝K8644（Bay K 8644，CAS 71145-03-4）、 Roscovitine CAS 186692-46-6、Imatinib mesylate CAS 220127-57-1和Amlodipine CAS 88150-42-9。

L 型钙通道 α1D 激活剂是一组特定的化合物，它们通过不同的途径和调节机制影响 L 型钙通道 α1D 的功能。伊斯拉地平、尼卡地平、氨氯地平、维拉帕米和地尔硫卓是二氢吡啶类和非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，但矛盾的是，由于细胞的平衡机制，它们在长期接触后会导致α1D亚基表面表达上调，进而提高其活性。Bay K 8644 及其活性对映体(S)-(-)-Bay K 8644 与 CGP 28392 和 FPL 64176 可直接与 α1D 亚基相互作用，稳定其开放状态或提高其开放概率，从而增加进入细胞的钙离子，从而直接增强通道活性。同样，(RS)-萝藦碱通过减弱磷酸化依赖性通道失活来支持α1D通道的持续活性，从而维持通道传导。PD 168393 通过抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶途径，可能会增强α1D 的活性，因为信号交叉作用会影响通道功能。

L 型钙通道 α1D 的功能动态进一步受到细胞膜上蛋白质合成和通道表达之间相互作用的影响，如使用 (+)- 安乃近霉素，可通过调节蛋白质合成和周转导致 α1D 活性的补偿性激增。通过这些不同的机制，每种激活剂都能微调对 L 型钙通道 α1D 的生理作用（如肌肉收缩、激素或神经递质释放以及基因表达）至关重要的钙离子流入。总体而言，这些激活剂具有广泛的作用，从直接激动作用到间接作用，最终都能增强α1D通道的功能，而无需上调其基因表达或翻译更多的蛋白质，这反映了这一关键离子通道的复杂调控环境。