Inhibiteurs L-type Ca++ CP γ5

Les inhibiteurs courants de la CP γ5 de type L Ca++ comprennent, sans s'y limiter, le vérapamil CAS 52-53-9, le diltiazem CAS 42399-41-7, la nifédipine CAS 21829-25-4, l'amlodipine CAS 88150-42-9 et l'israélipine CAS 75695-93-1.

Les composés chimiques qui agissent en tant qu'inhibiteurs de la CP γ5 de type L Ca++ (LTCC) comprennent une variété de classes structurelles. Les dihydropyridines, telles que la nifédipine et l'amlodipine, se lient à des sites spécifiques du LTCC et bloquent préférentiellement l'influx d'ions calcium dans les cellules. Ce blocage est particulièrement efficace dans les cellules musculaires lisses vasculaires, entraînant une vasodilatation et une réduction de la contraction. Les phénylalkylamines, comme le vérapamil, et les benzothiazépines, comme le diltiazem, présentent un profil et une cinétique de liaison différents, mais aboutissent finalement à un résultat similaire en termes de réduction de l'entrée de calcium dans les cellules.

Au-delà des effets vasculaires, la diminution de l'influx calcique peut influencer l'activité des protéines impliquées dans la libération des neurotransmetteurs, la contraction musculaire et d'autres voies de signalisation. Par exemple, les protéines qui font partie de la machinerie de fusion des vésicules synaptiques ou celles qui régulent l'expression des gènes en réponse à la signalisation calcique peuvent présenter une activité réduite en présence d'inhibiteurs de la LTCC. Chaque inhibiteur du LTCC a une affinité distincte pour le canal calcique de type L, et certains, comme le mibefradil, peuvent également affecter les canaux calciques de type T. La spécificité et la puissance de ces inhibiteurs sont telles qu'il est difficile de les distinguer. La spécificité et la puissance de ces inhibiteurs peuvent varier, ce qui entraîne des effets différents sur la dynamique du calcium cellulaire. Les composés tels que la flunarizine possèdent également des propriétés supplémentaires, telles que le blocage d'autres canaux ioniques, et peuvent influencer les processus cellulaires au-delà de ceux régulés par les LTCC.