L-type Ca++ CP γ5 Inhibitoren

Gängige L-type Ca++ CP γ5 Inhibitors sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Diltiazem CAS 42399-41-7, Nifedipine CAS 21829-25-4, Amlodipine CAS 88150-42-9 und Isradipine CAS 75695-93-1.

Zu den chemischen Verbindungen, die als L-Typ-Ca++-CP-γ5 (LTCC)-Inhibitoren wirken, gehören eine Vielzahl von Strukturklassen. Dihydropyridine wie Nifedipin und Amlodipin binden an spezifische Stellen der LTCC und blockieren vorzugsweise den Einstrom von Kalziumionen in die Zellen. Diese Blockade ist besonders wirksam in den Zellen der glatten Gefäßmuskulatur und führt zu einer Vasodilatation und einer verminderten Kontraktion. Phenylalkylamine, wie z. B. Verapamil, und Benzothiazepine, wie z. B. Diltiazem, weisen ein anderes Bindungsprofil und eine andere Kinetik auf, führen aber letztlich zu einem ähnlichen Ergebnis, was die Verringerung des Kalziumeinstroms in die Zellen betrifft.

Neben den vaskulären Effekten kann die Verringerung des Kalziumeinstroms die Aktivität von Proteinen beeinflussen, die an der Freisetzung von Neurotransmittern, der Muskelkontraktion und anderen Signalwegen beteiligt sind. So können beispielsweise Proteine, die Teil der synaptischen Vesikelfusionsmaschinerie sind, oder solche, die die Genexpression als Reaktion auf Kalziumsignale regulieren, in Gegenwart von LTCC-Inhibitoren eine verringerte Aktivität aufweisen. Jeder LTCC-Inhibitor hat eine bestimmte Affinität für den L-Typ-Kalziumkanal, und einige, wie Mibefradil, können auch T-Typ-Kalziumkanäle beeinflussen. Die Spezifität und Wirksamkeit dieser Inhibitoren kann variieren, was zu unterschiedlichen Auswirkungen auf die zelluläre Kalziumdynamik führt. Verbindungen wie Flunarizin besitzen auch zusätzliche Eigenschaften, wie die Blockade anderer Ionenkanäle, und können zelluläre Prozesse beeinflussen, die nicht durch LTCCs reguliert werden.