Inhibiteurs KIF21A
Les inhibiteurs courants de KIF21A comprennent, entre autres, la Colchicine CAS 64-86-8, le Taxol CAS 33069-62-4, la Vinblastine CAS 865-21-4, le Nocodazole CAS 31430-18-9 et la Podophyllotoxine CAS 518-28-5.
Les inhibiteurs chimiques de KIF21A agissent en perturbant le réseau de microtubules qui est essentiel à la fonction motrice de cette protéine. La colchicine est l'un de ces inhibiteurs qui se lie à la tubuline, l'élément constitutif des microtubules, empêchant ainsi leur polymérisation et inhibant efficacement la capacité de KIF21A à se déplacer le long de ces voies cellulaires. De même, la Vinblastine et la Vincristine exercent leurs effets inhibiteurs en se liant à la tubuline, ce qui entrave l'assemblage des microtubules et, par conséquent, la fonction du KIF21A. Le nocodazole et la podophyllotoxine ciblent également la tubuline, mais en perturbant la polymérisation des microtubules, ce qui entraîne le démantèlement du cadre structurel dont KIF21A a besoin pour se déplacer. En ciblant directement les microtubules, ces produits chimiques rendent inefficace l'activité motrice de KIF21A, qui dépend de l'intégrité de ces structures.
Outre les agents qui déstabilisent les microtubules, certains produits chimiques inhibent KIF21A en stabilisant excessivement ces structures, ce qui est également préjudiciable à la nature dynamique nécessaire à la fonction de KIF21A. Le paclitaxel (Taxol) se lie aux microtubules et les protège de la dépolymérisation, ce qui entrave la dynamique naturelle des microtubules nécessaire aux activités motrices de KIF21A. L'éribuline suit une voie similaire en inhibant la phase de croissance de la dynamique des microtubules, ce qui a un effet similaire sur l'activité de KIF21A. D'autre part, la griséofulvine, l'albendazole et le mébendazole introduisent une perturbation sélective de la polymérisation des microtubules, ce qui permet d'inhiber KIF21A en compromettant l'architecture des microtubules nécessaire à son fonctionnement.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
La colchicine perturbe la polymérisation des microtubules en se liant à la tubuline, qui est un composant primaire des microtubules. KIF21A, en tant que protéine motrice de la kinésine, dépend des microtubules pour se déplacer ; l'action de la colchicine sur les microtubules peut donc inhiber la fonction de KIF21A. | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
Le paclitaxel stabilise les microtubules et empêche leur dépolymérisation, ce qui devrait entraver l'activité motrice de KIF21A en réduisant la dynamique des microtubules, une caractéristique nécessaire au bon fonctionnement de KIF21A. | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
La vinblastine se lie à la tubuline et inhibe la formation de microtubules, ce qui peut inhiber KIF21A en perturbant les pistes de microtubules nécessaires à sa fonction motrice. | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
Le nocodazole perturbe la polymérisation des microtubules, ce qui inhiberait la fonction de KIF21A en supprimant son substrat structurel nécessaire à l'activité motrice. | ||||||
Podophyllotoxin | 518-28-5 | sc-204853 | 100 mg | $82.00 | 1 | |
La podophyllotoxine se lie à la tubuline et inhibe sa polymérisation en microtubules, ce qui conduirait à l'inhibition de KIF21A en l'empêchant d'exercer sa fonction motrice sur les microtubules. | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
L'éribuline inhibe la phase de croissance de la dynamique des microtubules, ce qui peut inhiber la fonction de KIF21A en perturbant les réseaux de microtubules qui sont essentiels à son activité motrice. | ||||||
Colcemid | 477-30-5 | sc-202550A sc-202550 sc-202550B sc-202550C sc-202550D sc-202550E | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $67.00 $159.00 $312.00 $928.00 $1856.00 $6706.00 | 7 | |
La démécolcine, un dérivé de la colchicine, se lie à la tubuline et empêche la polymérisation des microtubules, ce qui inhiberait KIF21A en perturbant les pistes de microtubules dont il a besoin pour fonctionner. | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
La griséofulvine perturbe la fonction des microtubules en se liant aux microtubules polymérisés, ce qui pourrait inhiber KIF21A en déstabilisant les structures de microtubules nécessaires à son activité. | ||||||
Albendazole | 54965-21-8 | sc-210771 | 100 mg | $209.00 | 1 | |
L'albendazole inhibe la polymérisation des microtubules, ce qui pourrait conduire à une inhibition fonctionnelle de KIF21A en l'empêchant de se déplacer le long des microtubules. | ||||||
Mebendazole | 31431-39-7 | sc-204798 sc-204798A | 5 g 25 g | $45.00 $87.00 | 2 | |
Le mébendazole perturbe sélectivement la polymérisation des microtubules, ce qui peut inhiber KIF21A en altérant le cadre structurel nécessaire à sa fonction motrice. | ||||||