KIBRA 활성제

일반적인 KIBRA 활성화제에는 칼리쿨린 A CAS 101932-71-2, 오카다산 CAS 78111-17-8, 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9 및 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

KIBRA 단백질의 화학적 활성화제(WWC1이라고도 함)는 주로 뚜렷한 생화학적 경로를 통해 작용하며, 그 중 많은 부분이 단백질 인산화 조절을 중심으로 이루어집니다. 칼리쿨린 A와 오카다산과 같은 일부는 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화 효소를 억제하여 KIBRA를 포함한 단백질의 인산화 수준을 높게 유지함으로써 간접적으로 활성화를 증가시킵니다.

포스콜린, 이소프로테레놀, 8-브로모-cAMP, 에피네프린, IBMX, 롤리프람 등 상당수의 활성화제는 cAMP 의존성 PKA 경로를 통해 작용합니다. 이러한 화합물은 cAMP 수치를 증가시켜 PKA 활성화를 유도하고, 이는 인산화되어 KIBRA를 활성화할 수 있습니다. 또한 이오노마이신과 A23187은 세포 내 칼슘 수치를 증가시키는 칼슘 이오노포어입니다. 이러한 상승은 칼모둘린 의존성 키나아제를 활성화할 수 있으며, 이 키나아제는 인산화되어 KIBRA를 활성화하는 것으로 나타났습니다. 마지막으로, PMA와 비신돌릴말레이미드 I은 단백질 키나아제 C 경로에 작용하며, 이 경로 역시 KIBRA 인산화 및 활성화에 관여합니다. 이러한 화학 물질은 KIBRA 활성을 조절할 수 있는 다양한 경로를 보여주며, 단백질이 다양한 세포 사건에 관여한다는 것을 강조합니다.