KIAA1009 抑制因子

KIAA1009 的常见抑制剂包括 Monastrol CAS 254753-54-3、S-Trityl-L-cysteine CAS 2799-07-7、Eg5 抑制剂 III、Dimethylenastron CAS 863774-58-7、Ispinesib CAS 336113-53-2 和 Nocodazole CAS 31430-18-9。

KIAA1009 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们通过靶向对蛋白质活性至关重要的细胞结构和过程，间接影响蛋白质的功能。莫纳司特罗（Monastrol）是一种已知的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，它能破坏纺锤体双极性的形成，而纺锤体双极性对于中心体和有丝分裂纺锤体结构的正常功能至关重要。同样，S-三苯甲基-L-半胱氨酸也会选择性地抑制 Eg5，导致纺锤体组装缺陷，从而影响 KIAA1009 在中心体稳定性方面的作用。另一种 Eg5 抑制剂 Dimethylenastron 会损害中心体相关纺锤体装置的功能，从而影响 KIAA1009。伊斯平尼布（Ispinesib）通过选择性抑制驱动蛋白纺锤体蛋白（KSP），破坏了纺锤体组装的完整性，而纺锤体组装对于 KIAA1009 在中心体功能中发挥的作用至关重要。

此外，诺考达唑（Nocodazole）和长春新碱（Vinblastine）等化学物质通过破坏对中心体和纺锤体功能至关重要的微管的稳定性来发挥作用，从而干扰了 KIAA1009 的活性。与此相反，紫杉醇（Taxol）能稳定微管，从而阻碍 KIAA1009 发挥功能所需的动态不稳定性。秋水仙碱通过阻止微管蛋白聚合，破坏微管组织和有丝分裂纺锤体功能，间接影响 KIAA1009 的相关过程。周期蛋白依赖性激酶（CDKs）抑制剂 Purvalanol A 会破坏对中心体复制和纺锤体组装至关重要的 CDK 依赖性磷酸化过程，从而影响 KIAA1009 的功能。ZM447439 和 BI 2536 分别以极光激酶和类波罗激酶 1 (Plk1) 为靶标，这两种激酶对中心体的成熟和功能都至关重要。抑制它们会导致中心体周期和纺锤体组装机制的破坏，从而影响 KIAA1009 的活性。最后，虽然 Maribavir 主要以靶向病毒激酶而闻名，但它也能抑制细胞激酶，从而影响参与中心体功能的蛋白质的磷酸化状态，这也是 KIAA1009 在细胞内发挥作用的一个关键方面。