KHS Aktivatoren

Gängige KHS Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Thapsigargin CAS 67526-95-8, PMA CAS 16561-29-8, Anisomycin CAS 22862-76-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

MAP4K5-Aktivatoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die direkt oder indirekt die Aktivität von MAP4K5, einer Proteinkinase, die an mehreren Signalwegen beteiligt ist, modulieren können. Diese Aktivatoren können ihren Einfluss über eine Vielzahl von Mechanismen ausüben, die häufig vor- oder nachgeschaltete Komponenten der Signalwege, an denen MAP4K5 beteiligt ist, betreffen. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) wirkt durch Bindung an den EGF-Rezeptor, wodurch eine Reihe von Phosphorylierungsvorgängen ausgelöst wird, die letztlich MAP4K5 aktivieren. In ähnlicher Weise stimuliert das Diterpen Forskolin die Produktion von cAMP, einem sekundären Botenstoff, der an der Aktivierung von MAPK-Wegen, einschließlich MAP4K5, beteiligt ist.

Darüber hinaus belasten Verbindungen wie Anisomycin die Ribosomen, was zur Aktivierung des JNK-Signalwegs führt, zu dem MAP4K5 gehört. Einige Aktivatoren wirken durch Hemmung paralleler oder gegenläufiger Signalwege. So können beispielsweise die MEK-Inhibitoren U0126 und PD98059 MAP4K5 indirekt aktivieren, indem sie den ERK-Signalweg hemmen und damit den JNK-Signalweg stimulieren. Andere Inhibitoren wie LY294002 und Wortmannin hemmen den PI3K/Akt-Signalweg, was zu einer erhöhten Aktivität des JNK-Signalwegs und von MAP4K5 führt. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, und SB203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, wirken in ähnlicher Weise, indem sie die negative Rückkopplung auf den JNK-Signalweg aufheben. Diese Aktivatoren stellen also eine vielfältige Klasse von Verbindungen dar, die die Aktivität von MAP4K5 über eine Vielzahl von Mechanismen modulieren können, was das komplizierte Geflecht von Signalwegen unterstreicht, die an der Zellfunktion beteiligt sind.