Keg1 Inhibidores

Inhibidores comunes de Keg1 incluyen, pero no se limitan a Genistein CAS 446-72-0, Oligomycin A CAS 579-13-5, Ruthenium red CAS 11103-72-3, Allicin CAS 539-86-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.

Los inhibidores químicos de la Keg1 pueden ejercer sus acciones inhibitorias a través de varios mecanismos moleculares, cada uno de los cuales altera de forma única la función de la proteína. La palmitoil-CoA compite con los sustratos nativos de acil-CoA esenciales para la actividad enzimática de la Keg1, inhibiendo eficazmente su función por competencia de sustratos. La trifluoperazina se dirige indirectamente a la proteína alterando la fluidez de la bicapa lipídica donde reside la Keg1, lo que afecta a sus interacciones con la membrana. La genisteína, un conocido inhibidor de la tirosina cinasa, altera los procesos de fosforilación, y dado que las actividades de las cinasas pueden regular la actividad de la Keg1, la genisteína puede interferir en su correcto funcionamiento. Del mismo modo, la oligomicina A obstaculiza los cambios conformacionales de la Keg1 dependientes de la energía al impedir la producción mitocondrial de ATP, una fuente de energía de la que depende la Keg1.

Además, el rojo de rutenio puede inhibir la Keg1 al impedir los canales de calcio, lo que afecta a la regulación de la proteína dependiente del calcio. La alicina altera la función de la Keg1 modificando directamente los grupos tiol de sus residuos de cisteína, lo que altera la estructura y la función de la proteína. LY294002 y PD98059 interfieren con las vías de señalización que son cruciales para la activación y localización de Keg1. LY294002 inhibe PI3K, que forma parte de la cascada de señalización que regula Keg1, mientras que PD98059 inhibe MEK, afectando al estado de fosforilación de Keg1. La geldanamicina se une a la Hsp90, una chaperona que contribuye al correcto plegamiento de la Keg1, lo que podría alterar su conformación funcional. W-7 inhibe la calmodulina, que regula la actividad de Keg1 en las vías de señalización del calcio. La ciclosporina A actúa sobre la calcineurina, lo que podría afectar a los procesos de desfosforilación que intervienen en la regulación de Keg1. Por último, el U73122 inhibe la fosfolipasa C, afectando a la producción de diacilglicerol, un mensajero secundario que puede influir en la actividad de Keg1, estableciendo así una red de inhibición en varios puntos reguladores y funcionales del perfil de actividad de Keg1.