KCTD15活性化剤は、ユビキチン化やタンパク質間相互作用に関与するタンパク質であるKCTD15の機能的活性を増強する一群の化合物である。フォルスコリン、ロリプラム、db cAMP、IBMX、8-Bromo-cAMPなどのKCTD15活性化剤は、細胞内の二次メッセンジャーであるcAMPのレベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、KCTD15をリン酸化してその機能的活性を高める。このプロセスは、KCTD15の機能的活性を高めるために、特定のシグナル伝達経路をどのように標的化できるかを例証している。
他のKCTD15活性化因子は、KCTD15の活性化につながる代償機構を引き起こすことによって作用する。H-89二塩酸塩やスタウロスポリンのような化合物は様々なキナーゼの阻害剤である。それらの阻害作用は、KCTD15をリン酸化し活性化しうる他のキナーゼが関与する代償機構を刺激する。例えば、プロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、他のキナーゼを関与させる代償機構をもたらし、KCTD15をリン酸化し活性化する可能性がある。一方、EGFは成長因子であり、MAPK経路を活性化し、KCTD15のリン酸化と活性化につながる。これは、特定のシグナル伝達経路を操作することが、間接的にKCTD15の活性化につながることを例証している。
製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加はプロテインキナーゼA(PKA)を活性化し、KCTD15をリン酸化してその機能を高める可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤です。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPの分解を防ぎ、cAMPレベルを増加させます。この増加により、PKAが活性化され、KCTD15をリン酸化し活性化することができます。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
db cAMPはPKAを活性化できるcAMPアナログである。PKAの活性化はKCTD15のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMXは非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤である。IBMXはcAMPの分解を阻害することにより、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化する。この活性化はKCTD15のリン酸化と活性化をもたらす。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
8-ブロモ-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化することができる。この活性化はKCTD15のリン酸化と活性化につながる。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは非選択的プロテインキナーゼ阻害剤です。阻害作用があるにもかかわらず、他のキナーゼを関与させる代償メカニズムを誘発し、KCTD15のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 |