KCC2a Activateurs

Les activateurs communs de KCC2a comprennent, sans s'y limiter, l'acide rétinoïque, tous les trans CAS 302-79-4, la forskoline CAS 66575-29-9, l'acide docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaénoïque (22:6, n-3) CAS 6217-54-5, la taurine CAS 107-35-7 et le zinc CAS 7440-66-6.

KCC2a est une isoforme du cotransporteur potassium-chlorure 2 (KCC2), une protéine cruciale dans le système nerveux central. KCC2 joue un rôle essentiel dans le maintien de l'homéostasie neuronale du chlorure, qui est indispensable au bon fonctionnement des neurotransmetteurs que sont l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) et la glycine. Ces neurotransmetteurs, lorsqu'ils sont liés à leurs récepteurs respectifs en présence d'une faible concentration intracellulaire de chlorure, provoquent généralement une hyperpolarisation des neurones, contribuant ainsi à la signalisation dans le cerveau.Le transporteur KCC2 fonctionne en extrudant les ions chlorure (Cl-) hors des neurones, maintenant ainsi une faible concentration intracellulaire de chlorure. Ce processus est fondamental pour l'efficacité de la neurotransmission et pour le maintien de l'équilibre excitatoire dans les réseaux neuronaux. Les perturbations de cet équilibre peuvent entraîner des troubles neurologiques tels que l'épilepsie, la douleur neuropathique et la spasticité.

KCC2 existe sous deux isoformes principales, KCC2a et KCC2b, résultant d'un épissage alternatif du gène SLC12A5. Bien que les deux isoformes aient des capacités de transport du chlorure similaires, elles diffèrent dans leurs profils d'expression et probablement dans leurs mécanismes de régulation. KCC2b est l'isoforme la plus étudiée et est connue pour son expression répandue dans les neurones matures du système nerveux central. KCC2a, en revanche, est moins bien connue mais on pense qu'elle joue un rôle au cours du développement neuronal précoce.