JMJD2B-Inhibitoren umfassen eine vielfältige Gruppe von Verbindungen, die die Funktion des JMJD2B-Proteins beeinträchtigen. Diese Inhibitoren wirken über verschiedene Mechanismen, z. B. durch direkte Bindung an das aktive Zentrum von JMJD2B, durch Nachahmung wichtiger Co-Substrate oder Cofaktoren oder durch Modulation verwandter zellulärer Signalwege, die die Aktivität von JMJD2B indirekt beeinflussen. Ein großer Teil dieser Inhibitoren, wie GSK-J1, GSK-J4 und JIB-04, wirkt durch direkte Bindung an das aktive Zentrum von JMJD2B. Diese Bindung hindert das Enzym daran, mit seinen natürlichen Substraten zu interagieren, und hemmt so seine Demethylase-Aktivität. Diese Inhibitoren sind besonders wichtig, da sie auf die katalytische Domäne von JMJD2B abzielen und es dadurch inaktiv machen.
Andere Inhibitoren wirken durch Beeinflussung der zellulären Umgebung oder der mit der Funktion von JMJD2B verbundenen Signalwege. Tranylcypromin beispielsweise ist zwar in erster Linie ein Monoaminoxidase-Hemmer, wirkt sich aber auf die Transkriptionsregulierung und den Chromatinumbau aus und beeinflusst damit indirekt die JMJD2B-Aktivität. In ähnlicher Weise modulieren Dimethylfumarat und L-Ascorbinsäure zelluläre Signalwege, was wiederum zu einer Hemmung der Aktivität von JMJD2B führen kann. Inhibitoren wie 2,4-Pyridindicarbonsäure und N-Oxalylglycin wirken durch Nachahmung des 2-Oxoglutarat-Moleküls, eines für die Aktivität von JMJD2B wesentlichen Co-Substrats. Indem sie die 2-Oxoglutarat-Bindungsstelle besetzen, hindern sie das Enzym daran, seine normale Funktion zu erfüllen. Darüber hinaus üben Verbindungen wie Deferipron ihre hemmende Wirkung aus, indem sie essenzielle Metallionen chelatisieren, insbesondere Eisen, das ein entscheidender Cofaktor für die enzymatische Aktivität von JMJD2B ist.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Ein nicht-selektiver Inhibitor der Monoaminoxidase. Er kann JMJD2B indirekt hemmen, indem er das Gleichgewicht der Monoamine verändert, was sich auf die Transkriptionsregulation und den Chromatinumbau auswirken und somit die Funktion von JMJD2B beeinflussen kann. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Ein selektiver Inhibitor der Jumonji-Familie von Histon-Demethylasen, einschließlich JMJD2B. GSK-J1 beeinträchtigt die katalytische Aktivität von JMJD2B durch Bindung an sein aktives Zentrum. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Ein zellpermeables Prodrug von GSK-J1, das innerhalb der Zellen in seine aktive Form umgewandelt wird. Es zielt auf JMJD2B ab, indem es dessen Demethylase-Aktivität hemmt und so die Regulierung der Genexpression beeinträchtigt. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Ein Inhibitor der JMJD2-Histondemethylasen. ML324 verhindert die Interaktion von JMJD2B mit seinen Substraten und hemmt dadurch seine Demethylase-Aktivität. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Ein pan-selektiver Jumonji-Demethylase-Inhibitor. JIB-04 bindet an die katalytische Stelle von JMJD2B, behindert dessen enzymatische Aktivität und beeinflusst so die Gentranskription. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Ein Aktivator des Nrf2-Signalwegs, der die Aktivität von JMJD2B indirekt über oxidative Stressreaktionswege modulieren kann. | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
Ein Chelatbildner für zweiwertige Metallionen. Deferipron kann Eisen, einen wesentlichen Cofaktor für die Demethylase-Aktivität von JMJD2B, sequestrieren und dadurch indirekt JMJD2B hemmen. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Ein Inhibitor, der speziell auf Jumonji-C-Domäne-haltige Histondemethylasen, einschließlich JMJD2B, abzielt. Methylstat bindet sich an das aktive Zentrum von JMJD2B und hemmt dessen enzymatische Funktion. |