Date published: 2025-10-23

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JMJD2B Inibitori

I comuni inibitori di JMJD2B includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, la Tranilcipromina CAS 13492-01-8, l'acido 2,6-piridindicarbossilico CAS 499-83-2, la GSK J1 CAS 1373422-53-7, la GSK-J4 CAS 1373423-53-7 e la GSK-J4 CAS 1373423-53-7, GSK-J4 CAS 1373423-53-0 and 9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine CAS 1380288-87-8.

Gli inibitori di JMJD2B comprendono un gruppo eterogeneo di composti che interferiscono con la funzione della proteina JMJD2B. Questi inibitori funzionano attraverso vari meccanismi, come il legame diretto al sito attivo di JMJD2B, il mimetismo di co-substrati o cofattori cruciali o la modulazione di vie cellulari correlate che influenzano indirettamente l'attività di JMJD2B. Una parte significativa di questi inibitori, come GSK-J1, GSK-J4 e JIB-04, agisce legandosi direttamente al sito attivo di JMJD2B. Questo legame impedisce all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali, inibendo così la sua attività di demetilasi. Questi inibitori sono particolarmente importanti in quanto hanno come bersaglio il dominio catalitico di JMJD2B, rendendolo inattivo.

Altri inibitori agiscono influenzando l'ambiente cellulare o le vie connesse alla funzione di JMJD2B. Ad esempio, la Tranilcipromina, sebbene sia principalmente un inibitore della monoamino ossidasi, influisce sulla regolazione trascrizionale e sui processi di rimodellamento della cromatina, influenzando indirettamente l'attività di JMJD2B. Analogamente, il dimetil fumarato e l'acido L-ascorbico modulano le vie di segnalazione cellulare, che a loro volta possono portare all'inibizione dell'attività di JMJD2B. Inibitori come l'acido 2,4-piridindicarbossilico e la N-ossalilglicina funzionano mimando la molecola del 2-ossoglutarato, un co-substrato essenziale per l'attività di JMJD2B. Occupando il sito di legame del 2-ossoglutarato, impediscono all'enzima di svolgere la sua normale funzione. Inoltre, composti come il Deferiprone esercitano il loro effetto inibitorio chelando ioni metallici essenziali, in particolare il ferro, che è un cofattore critico per l'attività enzimatica di JMJD2B.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Tranylcypromine

13492-01-8sc-200572
sc-200572A
1 g
5 g
$172.00
$587.00
5
(1)

Inibitore non selettivo della monoamino ossidasi. Può inibire indirettamente JMJD2B alterando l'equilibrio delle monoammine, che può influenzare la regolazione trascrizionale e il rimodellamento della cromatina, incidendo così sulla funzione di JMJD2B.

GSK J1

1373422-53-7sc-391113
sc-391113A
10 mg
50 mg
$189.00
$797.00
(0)

Inibitore selettivo della famiglia Jumonji delle demetilasi istoniche, compresa la JMJD2B. GSK-J1 interferisce con l'attività catalitica di JMJD2B legandosi al suo sito attivo.

GSK-J4

1373423-53-0sc-507551
100 mg
$1275.00
(0)

Farmaco permeabile alle cellule di GSK-J1, che viene convertito nella sua forma attiva all'interno delle cellule. Ha come bersaglio JMJD2B inibendo la sua attività demetilasica e influenzando così la regolazione dell'espressione genica.

9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine

1380288-87-8sc-500607
50 mg
$13500.00
(0)

Inibitore della demetilasi istonica JMJD2. ML324 impedisce a JMJD2B di interagire con i suoi substrati, inibendo così la sua attività demetilasica.

JIB 04

199596-05-9sc-397040
20 mg
$177.00
(0)

Inibitore pan-selettivo della demetilasi Jumonji. JIB-04 si lega al sito catalitico di JMJD2B, impedendone l'attività enzimatica e influenzando così la trascrizione genica.

Dimethyl fumarate

624-49-7sc-239774
25 g
$27.00
6
(1)

Un attivatore della via Nrf2, che può modulare indirettamente l'attività di JMJD2B attraverso vie di risposta allo stress ossidativo.

Deferiprone

30652-11-0sc-211220
sc-211220A
1 g
5 g
$122.00
$131.00
5
(1)

Un chelante di ioni metallici divalenti. Il deferiprone può sequestrare il ferro, un cofattore essenziale per l'attività demetilasica di JMJD2B, inibendo così indirettamente JMJD2B.

Methylstat

1310877-95-2sc-507374
10 mg
$480.00
(0)

Un inibitore che colpisce specificamente le demetilasi istoniche contenenti il dominio Jumonji C, tra cui JMJD2B. Methylstat si lega al sito attivo di JMJD2B, inibendone la funzione enzimatica.