Gli inibitori di JMJD2B comprendono un gruppo eterogeneo di composti che interferiscono con la funzione della proteina JMJD2B. Questi inibitori funzionano attraverso vari meccanismi, come il legame diretto al sito attivo di JMJD2B, il mimetismo di co-substrati o cofattori cruciali o la modulazione di vie cellulari correlate che influenzano indirettamente l'attività di JMJD2B. Una parte significativa di questi inibitori, come GSK-J1, GSK-J4 e JIB-04, agisce legandosi direttamente al sito attivo di JMJD2B. Questo legame impedisce all'enzima di interagire con i suoi substrati naturali, inibendo così la sua attività di demetilasi. Questi inibitori sono particolarmente importanti in quanto hanno come bersaglio il dominio catalitico di JMJD2B, rendendolo inattivo.
Altri inibitori agiscono influenzando l'ambiente cellulare o le vie connesse alla funzione di JMJD2B. Ad esempio, la Tranilcipromina, sebbene sia principalmente un inibitore della monoamino ossidasi, influisce sulla regolazione trascrizionale e sui processi di rimodellamento della cromatina, influenzando indirettamente l'attività di JMJD2B. Analogamente, il dimetil fumarato e l'acido L-ascorbico modulano le vie di segnalazione cellulare, che a loro volta possono portare all'inibizione dell'attività di JMJD2B. Inibitori come l'acido 2,4-piridindicarbossilico e la N-ossalilglicina funzionano mimando la molecola del 2-ossoglutarato, un co-substrato essenziale per l'attività di JMJD2B. Occupando il sito di legame del 2-ossoglutarato, impediscono all'enzima di svolgere la sua normale funzione. Inoltre, composti come il Deferiprone esercitano il loro effetto inibitorio chelando ioni metallici essenziali, in particolare il ferro, che è un cofattore critico per l'attività enzimatica di JMJD2B.
Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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Tranylcypromine | 13492-01-8 | sc-200572 sc-200572A | 1 g 5 g | $172.00 $587.00 | 5 | |
Inibitore non selettivo della monoamino ossidasi. Può inibire indirettamente JMJD2B alterando l'equilibrio delle monoammine, che può influenzare la regolazione trascrizionale e il rimodellamento della cromatina, incidendo così sulla funzione di JMJD2B. | ||||||
GSK J1 | 1373422-53-7 | sc-391113 sc-391113A | 10 mg 50 mg | $189.00 $797.00 | ||
Inibitore selettivo della famiglia Jumonji delle demetilasi istoniche, compresa la JMJD2B. GSK-J1 interferisce con l'attività catalitica di JMJD2B legandosi al suo sito attivo. | ||||||
GSK-J4 | 1373423-53-0 | sc-507551 | 100 mg | $1275.00 | ||
Farmaco permeabile alle cellule di GSK-J1, che viene convertito nella sua forma attiva all'interno delle cellule. Ha come bersaglio JMJD2B inibendo la sua attività demetilasica e influenzando così la regolazione dell'espressione genica. | ||||||
9-[5-Deoxy-5-[[cis-3-[2-[6-(1,1-dimethylethyl)-1H-benzimidazol-2-yl]ethyl]cyclobutyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-9H-purin-6-amine | 1380288-87-8 | sc-500607 | 50 mg | $13500.00 | ||
Inibitore della demetilasi istonica JMJD2. ML324 impedisce a JMJD2B di interagire con i suoi substrati, inibendo così la sua attività demetilasica. | ||||||
JIB 04 | 199596-05-9 | sc-397040 | 20 mg | $177.00 | ||
Inibitore pan-selettivo della demetilasi Jumonji. JIB-04 si lega al sito catalitico di JMJD2B, impedendone l'attività enzimatica e influenzando così la trascrizione genica. | ||||||
Dimethyl fumarate | 624-49-7 | sc-239774 | 25 g | $27.00 | 6 | |
Un attivatore della via Nrf2, che può modulare indirettamente l'attività di JMJD2B attraverso vie di risposta allo stress ossidativo. | ||||||
Deferiprone | 30652-11-0 | sc-211220 sc-211220A | 1 g 5 g | $122.00 $131.00 | 5 | |
Un chelante di ioni metallici divalenti. Il deferiprone può sequestrare il ferro, un cofattore essenziale per l'attività demetilasica di JMJD2B, inibendo così indirettamente JMJD2B. | ||||||
Methylstat | 1310877-95-2 | sc-507374 | 10 mg | $480.00 | ||
Un inibitore che colpisce specificamente le demetilasi istoniche contenenti il dominio Jumonji C, tra cui JMJD2B. Methylstat si lega al sito attivo di JMJD2B, inibendone la funzione enzimatica. |