Molekülstruktur von GSK J1, CAS-Nummer: 1373422-53-7
GSK J1 (CAS 1373422-53-7)
Alternative Namen:
N-[2-(2-Pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alanine
Anwendungen:
GSK J1 ist ein selektiver und starker Inhibitor der JMJDE- und UTX-Demethylasen
CAS Nummer:
1373422-53-7
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
389.45
Summenformel:
C22H23N5O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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GSK J1 ist ein selektiver und potenter Inhibitor der Histon-Demethylasen JMJDE und UTX. Es wird angenommen, dass es keine Aktivität gegenüber anderen JMJD-Familien-Demethylasen aufweist und bei einer Konzentration von 30 µM keine signifikante inhibitory Aktivität gegenüber 100 Protein-Kinasen aufweist. Dieser Wirkstoff ist ein leistungsstarker und spezifischer Blocker der Histon-Demethylasen JMJD3 und UTX, die für die Entfernung von Methylgruppen vom Histon H3K27 verantwortlich sind.
GSK J1 (CAS 1373422-53-7) Literaturhinweise
- Hemmung von Demethylasen durch GSK-J1/J4. | Heinemann, B., et al. 2014. Nature. 514: E1-2. PMID: 25279926
- Die Histondemethylase Utx reguliert die Differenzierung und Mineralisierung von Osteoblasten. | Yang, D., et al. 2015. J Cell Biochem. 116: 2628-36. PMID: 25920016
- Entwurf und Entdeckung neuer Pyrimidin-gekoppelter aromatischer Stickstoffringe als chelatbildende Gruppen von JMJD3-Inhibitoren. | Hu, J., et al. 2016. Bioorg Med Chem Lett. 26: 721-725. PMID: 26776360
- Strukturanalyse des menschlichen KDM5B leitet die Entwicklung von Histondemethylase-Inhibitoren. | Johansson, C., et al. 2016. Nat Chem Biol. 12: 539-45. PMID: 27214403
- Das kleine Molekül GSK-J1 beeinflusst die Differenzierung spezifischer neuronaler Subtypen in der sich entwickelnden Rattennetzhaut. | Raeisossadati, R., et al. 2019. Mol Neurobiol. 56: 1972-1983. PMID: 29981055
- Die Hemmung von Ezh2 in vitro und der Rückgang von Ezh2 im sich entwickelnden Mittelhirn fördern die Differenzierung dopaminerger Neuronen durch die Veränderung von H3K27me3. | Hong, F., et al. 2019. Stem Cells Dev. 28: 649-658. PMID: 30887911
- Schlaf und neurochemische Modulation durch DZNep und GSK-J1: Möglicher Zusammenhang mit dem Histon-Methylierungsstatus. | Murillo-Rodríguez, E., et al. 2019. Front Neurosci. 13: 237. PMID: 30930741
- Screening von Inhibitoren gegen das Histon-Demethylierungs-Jumonji-Domäne-enthaltende Protein 3 durch Kapillarelektrophorese. | Zhang, Y., et al. 2020. J Chromatogr A. 1613: 460625. PMID: 31668999
- Frühes sekretiertes antigenes Ziel von 6-kDa von Mycobacterium tuberculosis induziert den Übergang von Makrophagen in epitheloide Makrophagen durch Herunterregulieren von iNOS / NO-vermittelter H3K27-Trimethylierung in Makrophagen. | Lin, J., et al. 2020. Mol Immunol. 117: 189-200. PMID: 31816492
- Therapeutische Bekämpfung von Plattenepithelkarzinomen im Kopf- und Halsbereich durch synergistische Hemmung von LSD1 und JMJD3 durch TCP und GSK-J1. | Zhang, W., et al. 2020. Br J Cancer. 122: 528-538. PMID: 31848446
- Der JMJD3-Histon-Demethylase-Inhibitor GSK-J1 verbessert die durch Lipopolysaccharid ausgelöste Entzündung in einem Mastitis-Modell. | Wang, JJ., et al. 2022. J Biol Chem. 298: 102017. PMID: 35526564
- EZH2 reguliert das Gleichgewicht zwischen Osteoklasten- und Osteoblasten-Differenzierung, um die durch Arthritis ausgelöste Knochenzerstörung zu verhindern. | Cheng, F., et al. 2022. Genes Immun. 23: 141-148. PMID: 35581496
- Die epigenetische Modifikation JMJD3/H3K27me3 reguliert die Differenzierung von Th17/Treg-Zellen bei Colitis ulcerosa. | Leng, XY., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 110: 109000. PMID: 35777266
- Mit GSK-J1 beladene, mit Hyaluronsäure dekorierte metallorganische Gerüste für die Behandlung von Eierstockkrebs. | Yang, B., et al. 2022. Front Pharmacol. 13: 1023719. PMID: 36419626
Inhibitor von:
CRBP II, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H2AC, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 3 H2BB, Histone cluster 3 H3, JMJD1B, JMJD1C, JMJD2A, JMJD2B, JMJD3, JMJD4, JMJD7-PLA2G4B, JMJD8, MLLT (Mixed Lineage Leukemia Translocated), MSL-1, NSD3, OTTMUSG00000016784, PHF15, PHF8, PLU-1, SmcX, UTX, und ZSCAN4D.Aktivator von:
DDB1, Jumonji, PHF6, RGMb, SMYD3, UTY, und ZBTB43.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
GSK J1, 10 mg | sc-391113 | 10 mg | $189.00 | |||
GSK J1, 50 mg | sc-391113A | 50 mg | $797.00 |