JMJD2B Attivatori

I comuni attivatori di JMJD2B includono, ma non solo, l'acido L-ascorbico, acido libero CAS 50-81-7, il solfato ferroso (solfato di ferro II) eptaidrato CAS 7782-63-0, il β-nicotinammide adenina dinucleotide fosfato CAS 53-59-8, il succinato di sodio dibasico CAS 150-90-3 e la N-ossalilglicina CAS 5262-39-5.

Gli attivatori di JMJD2B sono composti che potenziano direttamente o indirettamente l'attività enzimatica di JMJD2B, un'istone demetilasi. L'attività di JMJD2B dipende dai suoi cofattori e substrati, che includono 2-ossoglutarato, ferro (II) e ossigeno. Il 2-ossoglutarato è un substrato che si lega a JMJD2B ed è direttamente coinvolto nel processo di demetilazione, migliorando la funzione dell'enzima. L'acido ascorbico, noto anche come vitamina C, agisce come cofattore per gli enzimi che idrossilano JMJD2B, determinando una maggiore stabilità e attività enzimatica di JMJD2B.

Il solfato di ferro (II) fornisce il Fe(II) che serve come cofattore essenziale nel processo di demetilazione degli istoni catalizzato da JMJD2B. La presenza di Fe(II) è fondamentale per l'attività di JMJD2B e composti come il NADPH e il TCEP aiutano a mantenere il Fe(II) nel suo stato ridotto attivo. Anche l'α-chetoglutarato e l'NOG (come analogo competitivo) sono coinvolti nel processo catalitico; l'NOG è stato utilizzato sperimentalmente per modulare l'attività dell'enzima a scopo di ricerca.