Inhibiteurs IRE1β
Les inhibiteurs courants de l'IRE1β comprennent notamment la rapamycine CAS 53123-88-9, le STF 083010 CAS 307543-71-1, le 7-Hydroxy-4-méthyl-2-oxo-2H-chromène-8-carbaldéhyde CAS 14003-96-4, le chlorhydrate de tétrahydrozoline CAS 522-48-5 et l'acide tauroursodésoxycholique, sel de sodium CAS 14605-22-2.
IRE1β (également connue sous le nom de ERN2 ou Inositol-Requiring Enzyme 1 beta) est une enzyme associée à la réponse aux protéines non pliées (UPR) dans le réticulum endoplasmique (ER), spécifiquement impliquée dans les voies de signalisation du stress de l'ER. Cette enzyme est homologue à l'IRE1α mais présente des profils d'expression tissulaire distincts, se trouvant principalement dans les tissus épithéliaux tels que le tractus gastro-intestinal. Les inhibiteurs de l'IRE1β sont des composés chimiques qui inhibent sélectivement l'activité enzymatique de l'IRE1β, en particulier sa fonction endoribonucléase (RNase). Cette inhibition interrompt les voies de réponse au stress du RE médiées par l'IRE1β, ce qui est crucial pour réguler l'homéostasie des protéines dans les cellules épithéliales en situation de stress.Ces inhibiteurs ciblent généralement les domaines kinase ou RNase de l'IRE1β, en fonction du mécanisme d'inhibition. En empêchant l'IRE1β de cliver des ARNm spécifiques ou de s'engager dans ses fonctions de signalisation, ces composés peuvent moduler les événements de signalisation en aval, tels que l'atténuation de l'épissage de l'ARNm XBP1 et d'autres voies d'expression génique répondant au stress. Les structures chimiques de ces inhibiteurs varient considérablement et comprennent souvent de petites molécules ayant des affinités de liaison sélectives pour les sites actifs de l'enzyme. Leur mode d'action peut être très spécifique, ce qui permet d'étudier le rôle de l'IRE1β dans des processus cellulaires tels que le repliement et la dégradation des protéines et le maintien de l'homéostasie du RE. L'inhibition précise de l'IRE1β permet d'étudier en détail le rôle unique de cette enzyme dans l'UPR, séparément de son homologue plus largement étudié, l'IRE1α.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
MKC-3946 est un inhibiteur spécifique de l'IRE1 qui agit en se liant au domaine endoribonucléase. En inhibant directement l'IRE1, le MKC-3946 entrave sa capacité à traiter l'ARNm de XBP1, ce qui a un impact sur la réponse aux protéines non pliées (UPR) et sur la signalisation du stress du réticulum endoplasmique (RE). Cette inhibition permet de mieux comprendre le rôle de l'IRE1 dans les réponses cellulaires au stress et ses applications potentielles. | ||||||
STF 083010 | 307543-71-1 | sc-474562 sc-474562A sc-474562B sc-474562C sc-474562D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 200 mg | $127.00 $180.00 $400.00 $700.00 $1212.00 | 3 | |
STF-083010 est un inhibiteur sélectif de l'IRE1 qui agit en se liant à son domaine kinase. En inhibant directement l'IRE1, le STF-083010 perturbe sa cascade de signalisation, affectant l'UPR et la réponse au stress ER. Cette inhibition constitue un outil précieux pour étudier les mécanismes moléculaires régis par l'IRE1 et ses implications dans l'homéostasie cellulaire dans des conditions de stress. | ||||||
Tetrahydrozoline hydrochloride | 522-48-5 | sc-213023 | 1 g | $40.00 | ||
La 3-Ethoxy-5,7-dihydroxy-2-phényl-4H-chromen-4-one est un composé qui a été identifié comme modulateur de l'IRE1. Bien que le mécanisme exact ne soit pas entièrement élucidé, ce composé a montré qu'il pouvait influencer l'activité de l'IRE1. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour comprendre précisément son mode d'action et son impact sur l'UPR et les réponses au stress ER médiées par l'IRE1. | ||||||
Tauroursodeoxycholic Acid, Sodium Salt | 14605-22-2 | sc-281165 | 1 g | $644.00 | 5 | |
L'acide tauroursodéoxycolique (TUDCA) est un dérivé d'acide biliaire dont on a rapporté qu'il modulait les réponses au stress ER. Bien que son mécanisme d'action précis sur l'IRE1 ne soit pas entièrement compris, le TUDCA s'est révélé capable d'atténuer le stress du RE et l'activation de l'UPR. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour élucider les interactions moléculaires spécifiques et les conséquences cellulaires associées à sa modulation de l'IRE1 et ses implications dans les conditions liées au stress du RE. | ||||||