인슐린 R 활성제는 인슐린 수용체(인슐린 R)의 활성을 향상시킬 수 있는 다양한 분자 개체로 구성되어 있습니다. 이 수용체는 인슐린 신호 경로의 필수 구성 요소로, 인슐린이 몸 전체의 다양한 세포 표면에 존재하는 수용체에 결합할 때 시작되는 복잡한 일련의 사건입니다. 인슐린 수용체가 활성화되면 일련의 인산화 사건이 시작되어 포도당 항상성 조절 및 세포 성장과 같은 중요한 생리적 과정에 중추적으로 관여하는 여러 하류 경로가 활성화됩니다.
인슐린 R 활성제는 다양한 메커니즘을 통해 인슐린 수용체의 활동을 자극할 수 있습니다. 일부는 수용체와 직접 상호작용하여 인슐린에 대한 친화력 또는 키나아제 활성을 향상시키는 형태 변화를 유발할 수 있습니다. 다른 약제는 인슐린 수용체 유전자의 발현을 조절하여 세포 표면에 존재하는 수용체의 수를 늘리고 인슐린에 대한 세포의 전반적인 반응성을 향상시키는 등 간접적으로 작용할 수 있습니다. 반면, 인슐린 수용체에서 인산염기를 제거하여 인슐린 수용체를 비활성화할 수 있는 효소인 단백질 티로신 포스파타제의 활성을 억제하는 방식으로 작용하는 경우도 있습니다. 작용 방식에는 차이가 있지만 모든 인슐린 R 활성제는 인슐린 수용체의 활동을 향상시켜 결과적으로 인슐린 신호 경로를 개선할 수 있다는 공통된 특징을 공유합니다.
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