Chemische Inhibitoren von Ikaros 5 spielen eine wichtige Rolle bei der Modulation seiner Aktivität über verschiedene biochemische Wege. LY294002 und Wortmannin, beides Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K)-Inhibitoren, blockieren den PI3K-Signalweg, der für die AKT-Aktivierung entscheidend ist. Die Hemmung von PI3K verhindert die Aktivierung von AKT, einer Kinase, von der bekannt ist, dass sie Ikaros 5 phosphoryliert und potenziell inaktiviert, wodurch Ikaros 5 in einem aktiven Zustand gehalten wird. Gleichzeitig blockieren die MEK1/2-Inhibitoren PD98059 und U0126 die Aktivierung von ERK1/2, einer Kinase, die an der Phosphorylierung von Ikaros 5 beteiligt ist, was zu dessen Inaktivierung führt. Indem sie diese Phosphorylierung verhindern, unterstützen diese Inhibitoren die Erhaltung der aktiven Form von Ikaros 5. In ähnlicher Weise kann der JNK-Inhibitor SP600125 JNK-vermittelte Phosphorylierungsvorgänge verhindern, die zur Inaktivierung von Ikaros 5 beitragen könnten.
Zur weiteren Regulierung der Aktivität von Ikaros 5 hemmt SB203580 speziell die p38-MAP-Kinase, die an der Phosphorylierung von Substraten beteiligt ist, die Transkriptionsfaktoren wie Ikaros 5 regulieren. Die Hemmung der p38-MAP-Kinase durch SB203580 kann die Phosphorylierung solcher Substrate verringern und so zur Aufrechterhaltung der Funktionalität von Ikaros 5 beitragen. Rapamycin kann durch Hemmung des mTOR-Komplexes 1 die Translation von Proteinen, die Ikaros 5 regulieren, verhindern und damit seine Inaktivierung verringern. Die Kinasen der Src-Familie, auf die PP2 abzielt, sind eine weitere Gruppe von Kinasen, die Ikaros 5 phosphorylieren können, und ihre Hemmung durch PP2 ist ein weiteres Mittel zur Aufrechterhaltung des aktiven Zustands von Ikaros 5. Darüber hinaus können die Proteinkinase C (PKC)-Inhibitoren Ro-31-8220 und Chelerythrin die PKC-vermittelten Phosphorylierungsvorgänge reduzieren, die zur Inaktivierung von Ikaros 5 führen könnten. Schließlich können sowohl KN-93, das die Ca2+/Calmodulin-abhängige Proteinkinase II hemmt, als auch Staurosporin, ein Breitspektrum-Kinaseinhibitor, die Phosphorylierung von Proteinen einschränken, die mit Ikaros 5 interagieren oder es regulieren, und so die Aufrechterhaltung seiner unphosphorylierten, aktiven Form unterstützen.
Siehe auch...
Artikel 1 von 10 von insgesamt 12
Anzeigen:
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), die an der Aktivierung von AKT beteiligt ist. Da die Aktivität von Ikaros 5 durch AKT-Phosphorylierung negativ reguliert werden kann, verhindert die Hemmung von PI3K durch LY294002 die AKT-Aktivierung, wodurch Ikaros 5 in einem aktiven Zustand gehalten wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist ein Inhibitor von MEK1/2, der vorgeschalteten Kinase, die ERK1/2 aktiviert. ERK1/2 ist an der Phosphorylierung von Ikaros 5 beteiligt, was zu seiner funktionellen Inaktivierung führen kann. Die Hemmung von MEK1/2 mit PD98059 würde die Aktivierung von ERK1/2 hemmen, wodurch die Phosphorylierung von Ikaros 5 reduziert und seine Funktion erhalten würde. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK), die Substrate phosphorylieren kann, die an der Regulierung von Ikaros 5 beteiligt sein können. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 nachgeschaltete Phosphorylierungsereignisse verhindern, die zur Inaktivierung von Ikaros 5 beitragen könnten. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 ist ein spezifischer Inhibitor der p38-MAP-Kinase. Die p38-MAP-Kinase kann eine Vielzahl von Substraten phosphorylieren, die an der Regulierung von Transkriptionsfaktoren wie Ikaros 5 beteiligt sind. Durch die Hemmung von SB203580 könnte die Phosphorylierung dieser Substrate reduziert und somit die funktionelle Hemmung von Ikaros 5 verhindert werden. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer potenter Inhibitor von PI3K. Durch die Hemmung von PI3K verhindert es die Bildung von PIP3 und die anschließende Aktivierung von AKT, was zu einer verminderten Phosphorylierung und Inaktivierung von Ikaros 5 führt, wodurch seine Aktivität erhalten bleibt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt den mTOR-Komplex 1 (mTORC1), der nachweislich die Translation spezifischer mRNAs steuert, die Proteine kodieren, die Ikaros 5 regulieren. Durch die Hemmung von mTORC1 könnte Rapamycin die Translation dieser Proteine verhindern und so die funktionelle Hemmung von Ikaros 5 verringern. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2 ist ein Inhibitor von Kinasen der Src-Familie, die an mehreren Signalwegen beteiligt sind, die Ikaros 5 phosphorylieren und möglicherweise inaktivieren können. Durch die Hemmung von Src-Kinasen könnte PP2 die funktionelle Aktivität von Ikaros 5 erhalten. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, ähnlich wie PD98059, und blockiert die Aktivierung von ERK1/2. Auf diese Weise würde es die Phosphorylierung von Ikaros 5 durch ERK1/2 verhindern und somit die funktionelle Inaktivierung von Ikaros 5 hemmen. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro-31-8220 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). PKC-Isoformen können verschiedene Proteine phosphorylieren, die die Funktion von Transkriptionsfaktoren wie Ikaros 5 modulieren. Die Hemmung von PKC durch Ro-31-8220 könnte daher zu einer verminderten Phosphorylierung und Inaktivierung von Ikaros 5 führen. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93 ist ein selektiver Inhibitor der Ca2+/Calmodulin-abhängigen Proteinkinase II (CaMKII). CaMKII kann den Phosphorylierungszustand von Proteinen beeinflussen, die an der Regulierung von Ikaros 5 beteiligt sind. Die Hemmung von CaMKII mit KN-93 könnte die durch Phosphorylierung vermittelte funktionelle Hemmung von Ikaros 5 verringern. |