HSPB3阻害剤は、小分子の一種であり、小熱ショックタンパク質(sHSP)ファミリーに属する熱ショックタンパク質β-3(HSPB3)を標的とし、その機能を調節します。これらのタンパク質は、ストレス条件下で細胞タンパク質のシャペロンとして機能し、未変性タンパク質の凝集を防ぐことで細胞の恒常性を維持する役割を持つことで知られています。 HSPB3は特に、あまり研究が進んでいないsHSPのひとつであり、中間フィラメントの安定化と細胞骨格の完全性に関係していることが知られています。 HSPB3は構造的には、sHSPに典型的な保存されたα-クリスタリンドメインを含み、他のタンパク質パートナーとの多量体形成と相互作用を促進します。HSPB3を標的とする阻害剤は、これらの相互作用を妨害し、シャペロンとしての機能を変化させるように設計されています。これらの阻害剤は、通常、HSPB3の活性を妨害し、さまざまな細胞環境における下流への影響を評価することで、HSPB3の生物学的機能を理解するために開発されています。HSPB3阻害剤の化学構造は多種多様ですが、α-クリスタリンドメイン内への結合を可能にする疎水性部分や、他のsHSPファミリーメンバーよりもHSPB3への選択的結合を可能にする領域など、他のsHSPの低分子阻害剤に共通する特徴を共有している場合が多くあります。 HSPB3の特異的阻害剤は、他のsHSPとは異なる発現パターンと機能を持つことから、HSPB3の細胞内でのユニークな役割を解明する上で特に重要です。HSPB3の阻害の影響は、タンパク質の折りたたみ、細胞骨格の形成、ストレス応答など、いくつかの細胞プロセスに及びます。これにより、研究者はこのタンパク質が細胞のダイナミクスをどのように調節するのかを理解することができます。選択的阻害剤を用いてHSPB3の活性を操作することで、研究者はHSPB3が細胞生理学に果たす役割を解明し、多様な生物学的プロセスにおけるその役割を探索することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
熱ショックタンパク質90(HSP90)のATPアーゼドメインに特異的に結合します。 HSP90の阻害は、適切な折りたたみを妨げ、プロテアソーム分解を促進することで、HSPB3を含むそのクライアントタンパク質の不安定化につながります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
HSP90の活性を阻害します。 HSP90に依存する構造安定化タンパク質の成熟を阻害し、これによりミスフォールディングしたHSPB3の分解が増加することで間接的にHSPB3の機能阻害につながります。 | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
HSP90に結合し、そのシャペロン活性を阻害する。その結果、HSPB3の適切なフォールディングが阻害され、HSPB3が分解され、機能活性が低下する。 | ||||||
Silybin | 22888-70-6 | sc-202812 sc-202812A sc-202812B sc-202812C | 1 g 5 g 10 g 50 g | $54.00 $112.00 $202.00 $700.00 | 6 | |
HSPBファミリーと密接に関連するシャペロンタンパク質であるHSP70の発現を阻害することが知られています。この阻害は、細胞内の統合ストレス応答により、間接的にHSPB3活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
HSP90阻害剤は、そのN末端ドメインに結合し、クライアントタンパク質の成熟に必要なシャペロンサイクルを妨害します。これにより、HSPB3などの関連タンパク質が分解されます。 | ||||||
NVP-AUY922 | 747412-49-3 | sc-364551 sc-364551A sc-364551B sc-364551C sc-364551D sc-364551E | 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $150.00 $263.00 $726.00 $1400.00 $2900.00 $11000.00 | 3 | |
HSP90の強力な阻害剤であり、HSP90に依存して適切に折りたたまれるクライアントタンパク質の分解を引き起こします。これにより、ミスフォールディングおよび分解された形態が増えることで、間接的に HSPB3 が阻害されます。 | ||||||
Ganetespib | 888216-25-9 | sc-364496 sc-364496A | 10 mg 250 mg | $268.00 $1020.00 | ||
HSP90のATP結合ドメインに結合し、その活性を阻害する。シャペロン機能が低下すると、HSPB3を含むクライアントタンパク質の不安定化と分解が起こる。 | ||||||
Phenethyl isothiocyanate | 2257-09-2 | sc-205801 sc-205801A | 5 g 10 g | $102.00 $179.00 | 2 | |
熱ショックタンパク質を調節することが知られており、HSP70の発現を減少させる可能性があります。熱ショックタンパク質応答は相互に関連しているため、これは間接的にHSPB3活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
HSPの発現を調節することが分かっています。 HSP70をダウンレギュレートすることができ、これにより、熱ショックタンパク質応答を変化させ、おそらくはHSPB3の安定性を低下させることで、間接的にHSPB3の機能を変化させる可能性があります。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
HSP70を含む熱ショックタンパク質をダウンレギュレートすることが示されています。 HSPB3は小熱ショックタンパク質ファミリーの一部であるため、熱ショック反応の障害により間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||