AT13387 の分子構造、CAS番号: 912999-49-6
AT13387 (CAS 912999-49-6)
別名:
Onalespib
アプリケーション:
AT13387は選択的で強力なHsp90（熱ショックタンパク質90）阻害剤である
CAS 番号:
912999-49-6
分子量:
409.52
分子式:
C24H31N3O3
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AT13387は選択的な強力な熱ショックタンパク質90（Hsp90）阻害剤で、A375細胞におけるIC50は18 nMである。AT13387結合のKdは0.7nMである。これは、同じ部位へのアンサマイシン17-AAGの結合のKdが6.7 nMであることと比較している。AT13387の結合の平均ストイキオメトリーは1.03であった。AT13387によるCDK 1、CDK 2、CDK4、FGFR3、PKB-b、JAK2、VEGFR2、PDGFR-bおよびオーロラBを含む多くの単離されたキナーゼの阻害もまた調査された。AT13387は、様々な異なる腫瘍型の細胞株（MES-SA細胞株など）の増殖と生存を強力に阻害する。30種の腫瘍細胞株のパネルにおいて、AT13387は細胞増殖を強力に阻害した（GI50は13～260 nM）。AT13387は、非腫瘍性のヒト前立腺上皮細胞株PNT2の増殖を阻害した（GI50値は480 nM）。
AT13387 (CAS 912999-49-6) 参考文献
- 小児前臨床試験プログラムによるHSP90阻害剤AT13387の初期試験（ステージ1）。 | Kang, MH., et al. 2012. Pediatr Blood Cancer. 59: 185-8. PMID: 21538821
- 熱ショック蛋白90阻害剤AT13387は, 非小細胞肺癌においてin vitroおよびin vivoで長い作用時間を示した。 | Graham, B., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 522-7. PMID: 22181674
- HSP90阻害剤AT13387は, イマチニブ感受性および抵抗性の消化管間質腫瘍モデルに有効である。 | Smyth, T., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1799-808. PMID: 22714264
- 新規Hsp90阻害剤AT13387は, EBV陽性上咽頭癌細胞において老化を誘導し, 腫瘍形成を抑制する。 | Chan, KC., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 128. PMID: 24156782
- AT13387によるHSP90阻害は, メラノーマモデルにおいて, BRAF阻害剤に対する耐性の出現を遅らせ, BRAFとMEKの二重阻害に対する耐性を克服する。 | Smyth, T., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2793-2804. PMID: 25349308
- 新規HSP90阻害剤AT13387は扁平上皮癌および腺癌細胞における放射線効果を増強する。 | Spiegelberg, D., et al. 2015. Oncotarget. 6: 35652-66. PMID: 26452257
- 臨床的に有用なHsp90阻害剤AT13387の簡潔な合成。 | Kaur, J., et al. 2019. Synth Commun. 49: 1436-1443. PMID: 33093687
- ヒートショックプロテイン90阻害剤AT13387は肺胞-毛細血管バリアを保護し, HCl誘発慢性肺障害および肺線維症を予防する。 | Colunga Biancatelli, RML., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35326496
- BRAF変異固形がん患者を対象としたダブラフェニブ, トラメチニブ, AT13387併用療法の用量漸増試験。 | Mooradian, MJ., et al. 2023. Cancer. 129: 1904-1918. PMID: 37042037
- 進行トリプルネガティブ乳がん患者を対象としたHSP90阻害剤オナレスピブ（AT13387）とパクリタキセルの併用第Ib相試験。 | Williams, NO., et al. 2023. Ther Adv Med Oncol. 15: 17588359231217976. PMID: 38152697
の阻害剤である：
AHSA2, BAT1, Caper, Cdc37L1, DnaJB12, DnaJC18, DRG1, FKBP52, FLJ13236, Helicobacter pylori HSP, HSP 56, HSP 90, HSP 90α, HSPB3, HSPBAP1, HSPC016, SSTK-IP, TCP-1 γ, UBL5, XAP2.のアクティベーター：
Cdc37, HSP 78, HSPB11.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
AT13387, 10 mg | sc-364415 | 10 mg | $555.00 | |||
AT13387, 50 mg | sc-364415A | 50 mg | $1606.00 |