HMG-2L1阻害剤
一般的なHMG-2L1阻害剤としては、シンバスタチンCAS 79902-63-9、アレンドロン酸CAS 66376-36-1、フェノフィブラートCAS 49562-28-9、ニコチンアミドCAS 98-92-0、ケルセチンCAS 117-39-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
HMG-2L1阻害剤は一般に、コレステロールや他のイソプレノイドの生合成を担う重要な代謝経路であるメバロン酸経路と相互作用する化合物を包含する。これらの阻害剤は、直接的に、あるいは関連する代謝過程を調節することによって、この経路内の酵素の活性を阻害する。例えば、スタチンによるHMG-CoA還元酵素の阻害は、コレステロールや他のイソプレノイドの前駆体であるメバロン酸の合成を減少させる。この酵素はメバロン酸経路の律速段階であり、その阻害は経路全体の処理能力に大きな影響を与える。
HMG-CoA還元酵素を直接阻害する以外にも、間接的に影響を及ぼす化合物がある。例えば、ビスホスホネートは、メバロン酸経路のさらに下の酵素であるファルネシルピロリン酸合成酵素を標的とする。この酵素を阻害することにより、ビスホスホネートはタンパク質の翻訳後修飾に使われる重要な中間体の合成を減少させ、多くの細胞機能に影響を与える。同様に、GGTI-298やマヌマイシンAのようなゲラニルゲラニル基転移酵素やファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤は、ある種のタンパク質に脂質基が結合するのを阻害する。これらの直接的な阻害剤に加えて、他の化合物も異なるメカニズムでメバロン酸経路やHMG-CoA還元酵素活性に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤の化学的多様性は、メバロン酸経路の複雑さと、それが調節されうる様々なポイントを反映している。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
メバロン酸経路の直上流の酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害する。 | ||||||
Alendronate acid | 66376-36-1 | sc-337520 | 5 g | $135.00 | 2 | |
HMG-CoA還元酵素の下流酵素であるファルネシルピロリン酸合成酵素を阻害し、HMG関連過程に影響を及ぼす可能性のある下流産物を減少させる。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（PPAR）を活性化し、脂質代謝を変化させ、間接的にメバロン酸経路に影響を与える。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
様々な酵素反応の補因子であるNAD+/NADP+の前駆体として機能し、細胞の酸化還元状態を調節することによってHMG-CoA還元酵素活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
脂質およびコレステロール代謝を調節することが示されており、メバロン酸経路およびHMG-CoA還元酵素活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
HMG-CoA還元酵素の下流酵素であるスクアレン合成酵素を阻害し、HMG関連プロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Levosimendan | 141505-33-1 | sc-204792 sc-204792A | 100 mg 250 mg | $102.00 $224.00 | ||
メバロン酸経路の下流でタンパク質の翻訳後修飾に関与する酵素であるゲラニルゲラニルトランスフェラーゼを阻害する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
HMG-CoA還元酵素のステップの下流で、タンパク質のプレニル化に関与するもう一つの酵素であるファルネシルトランスフェラーゼを阻害する。 | ||||||
Allicin | 539-86-6 | sc-202449 sc-202449A | 1 mg 5 mg | $460.00 $1428.00 | 7 | |
アリシンはコレステロールの生合成を調節することが報告されており、おそらくHMG関連プロセスの上流にあるメバロン酸経路に影響を及ぼしているのだろう。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
コレステロール代謝に影響を与え、脂質生合成経路内の酵素活性を調節することが示唆されている。 | ||||||