Date published: 2025-10-15

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Histamine H1 Receptor Inhibitoren

Gängige Histamine H1 Receptor Inhibitors sind unter underem Ketotifen fumarate CAS 34580-14-8, Azelastine CAS 58581-89-8 und (R)-Cetirizine Dihydrochloride CAS 130018-77-8.

Der Histamin-H1-Rezeptor, ein G-Protein-gekoppelter Rezeptor (GPCR), spielt eine entscheidende Rolle bei der Vermittlung verschiedener physiologischer Reaktionen auf Histamin, ein biogenes Amin, das an der Regulierung der Immunantwort, der Neurotransmission und der Entzündung beteiligt ist. Der Rezeptor wird vorwiegend in glatten Muskelzellen, Endothelzellen und Neuronen exprimiert. Bei der Bindung von Histamin kommt es zu Konformationsänderungen des H1-Rezeptors, die zur Aktivierung intrazellulärer Signalwege wie Phospholipase C führen, was letztlich zu zellulären Reaktionen wie Kontraktion der glatten Muskulatur, erhöhter Gefäßpermeabilität und Juckreiz führt. Folglich dient der H1-Rezeptor als Hauptregulator allergischer Reaktionen, Bronchokonstriktion und Entzündungsreaktionen, was ihn zu einem wichtigen Ziel für pharmakologische Interventionen macht.

Die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors kann durch verschiedene Mechanismen erreicht werden, die hauptsächlich entweder auf den Rezeptor selbst oder auf nachgeschaltete Signalwege abzielen. Kompetitive Antagonisten, die strukturell dem Histamin ähneln, binden an die orthosterische Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so, dass Histamin seine Wirkung entfalten kann. Diese Antagonisten blockieren wirksam die durch Histamin ausgelösten Reaktionen, einschließlich allergischer Reaktionen und Entzündungen. Alternativ können allosterische Modulatoren an bestimmte Stellen des Rezeptors binden, wodurch sich seine Konformation ändert und seine Affinität für Histamin verringert wird. Auch nachgeschaltete Signalwege können zur Hemmung ins Visier genommen werden, wie die Hemmung der Phospholipase C oder die Blockade der intrazellulären Calciumfreisetzung, wodurch die durch die H1-Rezeptoraktivierung vermittelten zellulären Reaktionen wirksam abgeschwächt werden. Darüber hinaus können Rezeptordesensibilisierungs- und Internalisierungsprozesse moduliert werden, um die Rezeptoraktivität und die nachgeschaltete Signalübertragung zu reduzieren. Insgesamt stellt die Hemmung des Histamin-H1-Rezeptors einen vielversprechenden Ansatz zur Behandlung von allergischen Erkrankungen, Entzündungszuständen und anderen histaminvermittelten Pathologien dar.

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Desloratadine

100643-71-8sc-202133
sc-202133A
100 mg
500 mg
$87.00
$392.00
3
(1)

Desloratadin wirkt als starker Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die inaktive Form des Rezeptors zu stabilisieren. Dieser Wirkstoff weist einzigartige hydrophobe Wechselwirkungen auf, die seine Bindungsspezifität erhöhen und die durch Histamin ausgelöste Signalübertragung wirksam blockieren. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine optimale Anpassung an die Bindungstasche des Rezeptors, was zu einer Verringerung der Rezeptoraktivierung führt und die nachgeschalteten zellulären Reaktionen beeinflusst.

Olopatadine Hydrochloride

140462-76-6sc-212473
25 mg
$180.00
(0)

Olopatadinhydrochlorid wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und besitzt die einzigartige Fähigkeit, die Konformationsdynamik des Rezeptors zu stören. Seine Molekularstruktur erleichtert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Bindungsaffinität und Selektivität erhöhen. Indem es den Rezeptor in einem inaktiven Zustand stabilisiert, moduliert es wirksam die Signalkaskade und beeinflusst verschiedene intrazelluläre Wege. Das kinetische Profil dieser Verbindung zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, was zu ihrer Wirksamkeit bei der Rezeptormodulation beiträgt.

(S)-Azelastine Hydrochloride

153408-27-6sc-208363
1 mg
$330.00
(0)

(S)-Azelastinhydrochlorid wirkt als starker Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit zur allosterischen Modulation aus. Seine Stereochemie ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit den Rezeptorbindungsstellen, wodurch die Konformationslandschaft des Rezeptors verändert wird. Diese Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Verhalten auf, mit einer verlängerten Wirkungsdauer aufgrund ihrer langsamen Dissoziation vom Rezeptor, wodurch nachgeschaltete Signalwege wirksam beeinflusst werden.

(R)-Azelastine Hydrochloride

153408-28-7sc-208236
1 mg
$330.00
(0)

(R)-Azelastinhydrochlorid wirkt als selektiver Antagonist des Histamin-H1-Rezeptors und zeichnet sich durch eine einzigartige Bindungsdynamik aus, die seine Wirksamkeit erhöht. Seine chirale Struktur erleichtert spezifische Interaktionen mit dem Rezeptor und fördert eine einzigartige Konformationsverschiebung, die den inaktiven Zustand stabilisiert. Diese Verbindung weist eine bemerkenswerte Reaktionskinetik auf, die sich durch einen allmählichen Wirkungseintritt und eine anhaltende Rezeptorbesetzung auszeichnet, wodurch zelluläre Reaktionen über längere Zeiträume moduliert werden.

Fexofenadine HCl

153439-40-8sc-203047
sc-203047A
10 mg
50 mg
$126.00
$413.00
(0)

Fexofenadin HCl wirkt als selektiver Antagonist am Histamin-H1-Rezeptor und weist ausgeprägte molekulare Wechselwirkungen auf, die verhindern, dass Histamin seine Wirkung entfaltet. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale ermöglichen eine hochaffine Bindung, die zu einer schnellen Dissoziation vom Rezeptor führt. Dieser Wirkstoff weist ein günstiges pharmakokinetisches Profil auf und dringt nur minimal in das zentrale Nervensystem ein, was eine gezielte Wirkung gewährleistet und gleichzeitig die mit anderen Antihistaminika verbundenen potenziellen Nebenwirkungen reduziert.

Asenapine maleate

65576-45-6sc-361110
sc-361110A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
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Asenapinmaleat ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine einzigartige Bindungsdynamik auszeichnet, die spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit den Rezeptorstellen beinhaltet. Dieser Wirkstoff weist ein charakteristisches kinetisches Profil auf, das im Vergleich zu anderen Antagonisten langsamere Dissoziationsraten aufweist, was seine Wirkdauer verlängern kann. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine selektive Rezeptormodulation, die sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt und zu seiner Gesamtwirksamkeit bei der Rezeptorbindung beiträgt.

Iso Loratadine

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5 mg
$380.00
(0)

Iso Loratadin wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, stabile Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten in der Bindungstasche des Rezeptors zu bilden. Diese Verbindung weist eine einzigartige allosterische Modulation auf, die die Rezeptorkonformation verändert und die Signaltransduktionswege beeinflusst. Ihre lipophile Beschaffenheit verbessert die Membrandurchlässigkeit und erleichtert die schnelle Verteilung in biologischen Systemen, während ihre Stereochemie zur selektiven Rezeptoraffinität und verlängerten Interaktionskinetik beiträgt.

4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine hydrochloride

132-18-3sc-254657
10 g
$67.00
(0)

4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidinhydrochlorid fungiert als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, π-π-Stapelwechselwirkungen mit aromatischen Resten im Rezeptor einzugehen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges Bindungsprofil auf, das die Rezeptordynamik und die nachgeschalteten Signalkaskaden beeinflusst. Seine hydrophoben Regionen fördern eine wirksame Membranintegration, während seine Konformationsflexibilität verschiedene Interaktionsmodi ermöglicht, was seine Gesamtrezeptoraffinität und sein Modulationspotenzial steigert.

Mianserin hydrochloride

21535-47-7sc-358986
100 mg
$110.00
1
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Mianserinhydrochlorid wirkt als Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist und besitzt die besondere Fähigkeit, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureseitenketten innerhalb der Bindungstasche des Rezeptors zu bilden. Die einzigartige dreidimensionale Struktur dieser Verbindung erleichtert spezifische sterische Wechselwirkungen, die die Konformation und Aktivität des Rezeptors verändern können. Darüber hinaus verbessern ihre lipophilen Eigenschaften die Membrandurchlässigkeit, was eine vielfältige Interaktion mit Lipiddoppelschichten ermöglicht und die Zugänglichkeit des Rezeptors und die Signalwege beeinflusst.

Fexofenadine

83799-24-0sc-218475
100 mg
$292.00
1
(0)

Fexofenadin wirkt als selektiver Antagonist des Histamin-H1-Rezeptors und zeichnet sich durch seine einzigartige Fähigkeit aus, hydrophobe Wechselwirkungen mit den Transmembrandomänen des Rezeptors einzugehen. Das starre molekulare Gerüst des Wirkstoffs fördert spezifische Konformationsänderungen des Rezeptors und blockiert so wirksam die Histaminbindung. Die hohe Löslichkeit des Wirkstoffs in organischen Lösungsmitteln und seine geringe Lipophilie tragen zu seinem ausgeprägten pharmakokinetischen Profil bei und beeinflussen die Absorption und Verteilung in biologischen Systemen.