HDAC3阻害剤
一般的なHDAC3阻害剤には、MS-275 CAS 209783-80-2、Apicidin CAS 183506-66-3、Scriptaid CAS 28738 3-59-9、Suberoyl bis-hydroxamic Acid CAS 38937-66-5、PCI-24781 CAS 783355-60-2。
HDAC3阻害剤は、クロマチンの再構築と遺伝子発現の制御に関与するヒストン脱アセチル化酵素ファミリーの一員であるヒストン脱アセチル化酵素3（HDAC3）の活性を直接または間接的に調節する化学物質の一種です。これらの阻害剤のうち、RGFP966とBRD3308は、触媒部位に直接結合してHDAC3脱アセチル化酵素活性を阻害する選択的HDAC3阻害剤です。この直接的な阻害によりヒストンのアセチル化が増加し、クロマチン構造に影響を与え、HDAC3によって制御される遺伝子発現に影響を与えます。一方、HDACi 4、MS-275、TMP269は、HDAC3を含むクラスI HDACを標的とする阻害剤の例であり、亜鉛結合ドメインを標的とすることでHDAC3媒介性脱アセチル化に間接的に影響を与えます。これらの化合物はクロマチンの構造を変化させ、HDAC3の機能に関連する遺伝子発現や細胞プロセスに影響を及ぼす。
PCI-34051およびRG2833（Dimebon）は、HDAC3を含む複数のHDACを標的とする阻害剤の例であり、間接的にHDAC3媒介性脱アセチル化およびクロマチンリモデリングに影響を及ぼす。その結果、遺伝子発現が変化し、HDAC3の活性に関連する細胞プロセスに影響が及びます。 汎用HDAC阻害剤であるパノビノスタット、およびクラスIおよびII HDAC阻害剤であるスクリプタイトは、HDAC3の活性に間接的に影響を及ぼす化合物の例です。 これらの阻害剤は、亜鉛結合ドメインを標的とすることで、HDAC3が媒介する脱アセチル化に影響を及ぼし、クロマチン構造と遺伝子発現の変化をもたらします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275は選択的HDAC3阻害剤として機能し、特定のアミノ酸残基と非共有結合的に相互作用することにより、酵素の活性部位に独自の結合親和性を示す。この選択的結合は酵素のコンフォメーションを変化させ、基質との相互作用により有利な環境を促進する。この化合物の速度論的プロフィールは、解離速度が遅いことを示しており、ヒストンのアセチル化に長時間作用し、遺伝子発現調節に影響を及ぼすことを可能にする。この化合物の構造的特徴は、その特異性を高め、オフターゲット効果を最小化する。 | ||||||
RGFP966 | 1357389-11-7 | sc-507300 | 5 mg | $115.00 | ||
RGFP966は選択的HDAC3阻害剤です。HDAC3の触媒部位を直接標的とし、その脱アセチル化活性を阻害します。この直接的な阻害により、ヒストンタンパク質の酢酸化が増加し、クロマチン構造とHDAC3によって制御される遺伝子発現に影響を与えます。 | ||||||
Apicidin | 183506-66-3 | sc-202061 sc-202061A | 1 mg 5 mg | $108.00 $336.00 | 9 | |
アピシジンはHDAC3の強力な阻害剤であり、酵素活性部位の主要残基と安定な水素結合と疎水性相互作用を形成する能力を特徴とする。この相互作用は、酵素の触媒活性を阻害する構造変化を引き起こす。この化合物はユニークな速度論的挙動を示し、酵素に対して顕著な親和性を示し、その結果、阻害効果が長時間持続する。この化合物の構造的特性は、ヒストンのアセチル化を選択的に調節し、クロマチンダイナミクスに影響を与える。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $63.00 $179.00 | 11 | |
Scriptaidは選択的HDAC3阻害剤であり、主に酵素活性部位の特定のアミノ酸残基とπ-πスタッキングおよびファンデルワールス力を介して独自の分子間相互作用を行う。この結合は、非生産的な酵素のコンフォメーションを安定化させ、脱アセチル化活性を効果的に阻害する。この化合物の特徴的な構造は、ヒストンのアセチル化パターンを微妙に変化させ、遺伝子発現やクロマチン構造に影響を与える。 | ||||||
Suberoyl bis-hydroxamic Acid | 38937-66-5 | sc-200887 sc-200887A | 100 mg 500 mg | $50.00 $104.00 | ||
スベロイルビスヒドロキサム酸はHDAC3の選択的阻害剤として作用し、酵素の活性部位にある主要残基と強い水素結合を形成することが特徴である。この相互作用は酵素のコンフォメーションを変化させ、触媒効率の低下につながる。この化合物のユニークな二機能性構造は、結合親和性を高め、ヒストン修飾を正確に調節し、細胞のシグナル伝達経路に影響を与えることを可能にする。この化合物の速度論的プロフィールは、競合的阻害メカニズムを示唆しており、エピジェネティックなプロセスにおける制御の可能性を示唆している。 | ||||||
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
PCI-24781は選択的なHDAC3阻害剤であり、酵素の活性部位との相互作用を通じてユニークな結合メカニズムを示す。その構造的特徴は、疎水性接触と静電的相互作用の形成を促進し、酵素-阻害剤複合体を安定化させる。この化合物はヒストンアセチル化の動態に影響を与え、それによって遺伝子発現を調節する。PCI-24781の動態は非競合的阻害プロファイルを示唆しており、エピジェネティックな制御を微調整する可能性を強調している。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットは、主要なアミノ酸残基との特異的な相互作用を通じて酵素の触媒活性を阻害する能力を特徴とする強力なHDAC3阻害剤である。そのユニークな構造コンフォメーションは、水素結合とファンデルワールス力の形成を可能にし、結合親和性を高める。この化合物はヒストンのアセチル化状態を変化させ、クロマチン構造とアクセシビリティに影響を与える。動力学的研究から、混合阻害パターンが示され、ヒストンの脱アセチル化過程を多面的に調節することが示唆された。 | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
CI 994は選択的なHDAC3阻害剤であり、疎水性相互作用と静電気力によって酵素の活性部位に結合するユニークな結合プロフィールを示す。その独特な分子構造は、酵素-阻害剤複合体の安定化を促進し、反応速度の変化をもたらす。この化合物は、非ヒストンタンパク質のアセチル化を効果的に調節し、様々な細胞内経路や遺伝子発現パターンに影響を与え、細胞の恒常性に影響を与える。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
モセチノスタットはHDAC3の選択的阻害剤であり、水素結合と疎水性相互作用の組み合わせにより酵素と安定な複合体を形成する能力を特徴とする。この化合物はHDAC3のコンフォメーションダイナミクスを独自に変化させ、基質へのアクセス性と酵素活性を変化させる。ヒストンおよび非ヒストンタンパク質のアセチル化に影響を与えることで、クロマチン構造や転写制御に大きな変化をもたらし、細胞のシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Droxinostat | 99873-43-5 | sc-364485 sc-364485A | 5 mg 25 mg | $85.00 $454.00 | 1 | |
ドロキシノスタットは選択的なHDAC3阻害剤として作用し、酵素の構造変化を促進するユニークな結合親和性によって区別される。この変化は、特定の基質との相互作用を強化し、ヒストンおよび非ヒストンのアセチル化状態を調節する。この化合物の速度論的プロファイルから、脱アセチル化の速度に顕著な影響を与え、遺伝子発現パターンや細胞プロセスに影響を与えることが明らかになった。その明確な分子間相互作用は、エピジェネティックなメカニズムの微妙な制御に寄与している。 | ||||||