Date published: 2025-9-7

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Apicidin (CAS 183506-66-3)

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대체 이름:
Cyclo[(2S)-2-amino-8-oxodecanoyl-1-methoxy-L-tryptophyl-L-isoleucyl-(2R)-2-piperidinexcarbonyl]
적용:
Apicidin 는 HDAC 억제제 및 세포사멸 유도제입니다.
CAS 등록번호:
183506-66-3
순도:
≥95%
분자량:
623.78
분자식:
C34H49N5O6
추가 정보:
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연구용으로만 사용가능합니다. 진단이나 치료용으로 사용불가합니다.
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곰팡이 대사산물인 Apicidin은 Apicomplexan 기생충에 대한 시험관 내에서 강력하고 광범위한 항원생동물 특성을 포함한다. 이 화합물은 또한 Plasmodium berghei에 대해 마우스에서 활성인 것으로 나타났다. Apicidin은 HDAC 억제제이다. 낮은 나노몰 농도에서 Apicidin 억제를 활용한 기계적 연구는 기생충 내 히스톤의 과아세틸화를 유발하는 Apicomplexan HDAC (히스톤 탈아세틸화효소)에서 히스톤의 과아세틸화를 유발하는 것으로 나타났다. Apicidin은 또한 HDAC 억제를 통해 마우스의 다양한 암세포주에 대한 광범위한 항증식 활성을 포함하는 것으로 보고되었다. Apicidin은 또한 Fas/Fas 리간드의 유도를 통해 세포자멸사를 자극하는 것으로 나타났다. 더욱이, HIF-1알파 수준을 극적으로 감소시켜 쥐 세포주에서 HIF-1의 전사 활성을 감소시키는 것으로 보고되었다. Apicidin은 HDAC3 및 N-CoR의 억제제이다.


Apicidin (CAS 183506-66-3) 참고자료

  1. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 아피시딘은 p21WAF1/Cip1과 겔솔린의 유도를 통해 종양 세포의 증식을 억제합니다.  |  Han, JW., et al. 2000. Cancer Res. 60: 6068-74. PMID: 11085529
  2. 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하는 광범위한 항원충제: 아피시딘의 구조-활성 관계. 1부.  |  Colletti, SL., et al. 2001. Bioorg Med Chem Lett. 11: 107-11. PMID: 11206438
  3. 강력한 항원충 활성을 가진 히스톤 탈아세틸화 효소의 억제제로서 말단 알파-케토 에폭사이드가 없는 새로운 고리형 테트라펩타이드 계열인 아피시딘의 구조와 화학.  |  Singh, SB., et al. 2002. J Org Chem. 67: 815-25. PMID: 11856024
  4. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 아피시딘은 HL-60 세포의 분화를 유도합니다.  |  Hong, J., et al. 2003. Cancer Lett. 189: 197-206. PMID: 12490313
  5. 히스톤 탈아세틸화 효소에 의한 HIF-1알파의 안정성 조절.  |  Kim, SH., et al. 2007. Oncol Rep. 17: 647-51. PMID: 17273746
  6. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제인 아피시딘은 인간 구강 편평상피암 세포에서 세포 사멸과 자가포식을 모두 유도합니다.  |  Ahn, MY., et al. 2011. Oral Oncol. 47: 1032-8. PMID: 21856210
  7. 아피시딘은 후성유전학적으로 MUC4 발현을 조절하여 췌장암 세포를 젬시타빈에 민감하게 반응시킵니다.  |  Ansari, D., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 5269-76. PMID: 25275019
  8. 아피시딘은 침샘 점액상피암 세포에서 IGF-1R을 하향 조절하여 세포 성장을 억제합니다.  |  Ahn, MY., et al. 2015. Oncol Rep. 33: 1899-907. PMID: 25647264
  9. 히스톤 탈아세틸화 효소 억제제 아피시딘은 전사인자 USF1 매개 메커니즘을 통해 α-세크레타제 ADAM10의 발현을 증가시킵니다.  |  Hu, XT., et al. 2017. FASEB J. 31: 1482-1493. PMID: 28003340
  10. 아피시딘은 비소세포 폐암 GLC-82 세포에서 미토콘드리아 경로를 통해 증식 및 침입을 억제하고 세포 사멸을 유도했습니다.  |  Zhang, J., et al. 2017. Anticancer Agents Med Chem. 17: 1374-1382. PMID: 28425856
  11. 아피시딘은 쿼럼 감지 억제와 숙주 방어력 강화를 통해 MRSA 독성을 약화시킵니다.  |  Parlet, CP., et al. 2019. Cell Rep. 27: 187-198.e6. PMID: 30943400
  12. 칼모둘린/CaMKII-γ는 아피시딘 지속성 간세포암종 세포에서 ERK1/2/CREB/c-fos 신호 경로를 통해 생존 능력을 매개합니다.  |  Hsu, WC., et al. 2021. J Cell Biochem. 122: 612-625. PMID: 33459431
  13. 아피시딘 생합성은 푸사리움 포에 분리균의 보조 염색체와 관련이 있습니다.  |  Witte, TE., et al. 2021. BMC Genomics. 22: 591. PMID: 34348672
  14. 철회 참고: 아피시딘은 마우스 신경모세포종 세포에서 포스포리파제 Cγ1 및 Ca2+ 의존 경로를 통해 소포체 스트레스 및 미토콘드리아 기능 장애와 관련된 세포 사멸을 유도합니다.  |  Choi, JH., et al. 2022. Apoptosis. 27: 1060. PMID: 36169758
  15. 아피시딘은 APP/PS1 마우스의 Aβ 부하를 감소시켜 기억력 결손을 완화합니다.  |  Luo, B., et al. 2023. CNS Neurosci Ther. 29: 1300-1311. PMID: 36708130
  16. 아피시딘: 기생충 히스톤 탈아세틸화 효소를 억제하는 새로운 항원생동물제.  |  Darkin-Rattray, SJ., et al. 1996. Proc Natl Acad Sci U S A. 93: 13143-7. PMID: 8917558

주문정보

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