HDAC2 抑制因子

常见的HDAC2抑制剂包括但不限于PCI-24781 CAS 783355-60-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Suberoylanilide 羟肟酸CAS 149647-78-9、丙戊酸CAS 99-66-1和MS-275 CAS 209783-80-2。

HDAC2抑制剂是一组化合物，作用于组蛋白去乙酰化酶2（HDAC）家族成员组蛋白去乙酰化酶2。组蛋白去乙酰化酶的作用是去除组蛋白上赖氨酸残基的乙酰基，这一作用通常与染色质的凝结和基因转录的抑制有关。HDAC2通过其脱乙酰酶活性在基因表达调控中发挥着重要作用，这种活性可改变染色质结构和转录因子与DNA的接触。HDAC2抑制剂的设计目的是与酶的活性位点结合，从而阻碍其脱乙酰酶活性。这种阻断作用可增加组蛋白的乙酰化水平，从而形成更开放、转录活性更强的染色质结构。HDAC2抑制剂对乙酰化状态的调节会影响多个基因的表达模式，因此这类化合物成为基因表达和调节研究中的焦点。

从化学角度来说，HDAC2抑制剂种类繁多，包括羟肟酸、环肽、苯甲酰胺等多种结构。这些抑制剂通常含有锌结合基团（ZBG），可与HDAC2活性位点中的锌离子相互作用。这种相互作用对于这些化合物的抑制作用至关重要。除了ZBG，这些分子通常还含有连接链和封端基团，两者都有助于化合物与酶的亲和力，以及HDAC2对其他HDAC酶的特异性。帽基被认为与酶表面相互作用，并通过利用酶外域的差异来赋予选择性。连接子将帽基与ZBG连接起来，并被设计为占据酶管状活性位点内的空间。