HAPSTR2阻害剤
一般的なHAPSTR2阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびSP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されない。
HAPSTR2阻害剤には、様々な細胞シグナル伝達経路と相互作用し、最終的にHAPSTR2活性を低下させる多様な化合物が含まれる。複数のキナーゼに作用するようなキナーゼ阻害剤、あるいはPI3K、MEK1/2、p38 MAPキナーゼ、JNKを選択的に標的とするようなキナーゼ阻害剤は、HAPSTR2の機能にとって重要な細胞のリン酸化状態とストレス応答経路を調節する上で極めて重要な役割を果たしている。これらのキナーゼが阻害されると、結果として生じるリン酸化状態の変化がストレスシグナル伝達経路に影響を与え、HAPSTR2活性の低下につながる。さらに、特定の化合物によるmTORシグナルの阻害は、HAPSTR2が関連する細胞の生存と成長経路に大きな影響を及ぼし、その結果HAPSTR2の活性を低下させる。
HAPSTR2の活性をさらに低下させるのは、プロテオスタシスと小胞輸送を阻害する阻害剤、またプロテインキナーゼCとN-結合型グリコシル化に影響する阻害剤である。例えば、プロテアソーム阻害はユビキチン化タンパク質の分解を妨げ、それによってHAPSTR2が調節する細胞ストレス応答を乱すことにより、間接的にHAPSTR2に影響を与える。同様に、ある種の化合物によるADPリボシル化因子の阻害は、小胞輸送の阻害につながり、ひいてはストレス応答におけるHAPSTR2の役割に重要な細胞内シグナル伝達に影響を与えうる。さらに、プロテインキナーゼCを選択的に阻害する化合物は、HAPSTR2が制御している可能性のあるPKCを介したシグナル伝達事象を妨害する結果となりうる。最後に、タンパク質の適切なグリコシル化を阻害する薬剤は、小胞体ストレスを誘発し、それによってタンパク質のフォールディング環境に挑戦し、細胞のストレス応答経路の障害を通して間接的にHAPSTR2の機能を低下させる可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
複数のシグナル伝達経路を遮断する強力なキナーゼ阻害剤であり、細胞内のリン酸化状態を変化させます。これにより、リン酸化依存性のシグナル伝達に関与するHAPSTR2の活性を間接的に阻害することができます。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤は、PI3K/AKT経路を阻害します。この作用により、ストレス応答の調節にこの経路に依存する下流のシグナル伝達事象に影響を与えることで、間接的にHAPSTR2を阻害することができます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
細胞ストレス応答に関与するp38 MAPキナーゼの阻害剤。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB 203580は間接的に、HAPSTR2が関連するストレス応答シグナル伝達経路を変化させることにより、HAPSTR2の機能を低下させます。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の選択的阻害剤は、ERK経路に影響を与えます。HAPSTR2はストレス応答経路に関連しているため、MEK1/2を阻害すると、シグナル伝達が阻害され、間接的にHAPSTR2の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤は、もう一つのストレス活性化プロテインキナーゼです。JNKを阻害することで、SP 600125は、関連するストレス応答経路を調節することで間接的にHAPSTR2の活性に影響を与えます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
この化合物は PI3K の阻害剤として作用し、細胞生存およびストレス反応の重要な調節因子である PI3K/AKT 経路を遮断します。そのため、これらの経路に関連する HAPSTR2 の活性に間接的に影響します。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの選択的阻害剤は、MAPK経路においてERKの上流に位置します。HAPSTR2はストレス応答シグナル伝達に関与しており、PD 98059によってMAPK経路シグナル伝達が減弱されることで、その活性が間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤です。プロテオスタシスを崩壊させることで、ラクタシスチンは調節する細胞ストレス応答メカニズムを変えることで間接的にHAPSTR2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
細胞の成長と生存経路に影響を与えるmTOR阻害剤。HAPSTR2は細胞ストレス反応に関与しているため、ラパマイシンはmTORシグナル伝達経路を変化させることによって間接的にその活性を阻害します。 | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
プロテインキナーゼC（PKC）の選択的阻害剤。HAPSTR2の活性は、細胞ストレス反応に関与するPKC媒介シグナル伝達経路の混乱により、この化合物によって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||