GS188 Activadores

Activadores comunes de GS188 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, 8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3, H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5, IBMX CAS 28822-58-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores GS188 funcionan principalmente aumentando los niveles intracelulares de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), un segundo mensajero fundamental en muchos procesos celulares. La forskolina, la PGE2, la isoprenalina, la epinefrina, la dopamina, el SKF38393 y el BRL 37344 aumentan los niveles intracelulares de AMPc activando la adenilato ciclasa o receptores específicos vinculados a la adenilato ciclasa. Por otro lado, el IBMX, el Rolipram y el ZM241385 elevan los niveles intracelulares de AMPc mediante la inhibición de la fosfodiesterasa o del receptor de adenosina A2A, que normalmente disminuye los niveles de AMPc. El aumento de los niveles de AMPc estimula la proteína quinasa A (PKA), que puede activar la GS188 fosforilándola.

La activación de GS188 por PKA es un paso vital en la activación funcional de GS188. Un aumento del nivel intracelular de AMPc conduce a la activación de la PKA. Una vez activada, la PKA puede fosforilar y activar la GS188, potenciando así su actividad funcional. El 8-bromo-cAMP activa directamente la PKA, evitando así la necesidad de aumentar los niveles de AMPc. El H-89, por el contrario, funciona inhibiendo la PKA. Esta inhibición puede reducir la retroalimentación negativa sobre la GS188, aumentando así su actividad. Por lo tanto, la activación funcional de la GS188 puede lograrse mediante diversas estrategias bioquímicas, ya sea aumentando los niveles de AMPc o estimulando directamente la PKA.