group IVD sPLA2 アクチベーター

一般的なグループ IVD sPLA2 活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。アラキドン酸 (20:4, n-6) CAS 506-32-1、A23187 CAS 52665-69 -7、PGE2 CAS 363-24-6、LTB4 (ロイコトリエンB4) CAS 71160-24-2、メリチン CAS 37231-28-0。

IVD群sPLA2活性化物質には、様々な細胞および生化学的経路に影響を与えることにより、酵素の活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。アラキドン酸は、グループIVD sPLA2の直接基質として、その触媒過程に多くの基質を提供することにより酵素の作用を増幅し、炎症反応におけるその役割を高める。グループIVD sPLA2の機能は、酵素の活性に不可欠な細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオノフォアA23187によっても増強される。ブロモエノールラクトンとメチルアラキドニルフルオロホスホネートは、競合するホスホリパーゼを阻害することで、基質競合の減少による間接的なIVD群sPLA2の活性上昇を可能にする。アラキドン酸から産生される炎症性メディエーターであるプロスタグランジンE2とロイコトリエンB4は、炎症を誘発することによってIVD群sPLA2活性を亢進させ、その結果、酵素が関与するシグナル伝達経路を刺激する。

さらに、メリチンとリゾホスファチジルコリンはそれぞれ細胞膜に作用してその構造と湾曲を変化させ、IVD群sPLA2がリン脂質の基質にアクセスしやすくする。血小板活性化因子は、IVD群sPLA2が機能する炎症反応に関与することにより、その活性を増強する。4-ブロモフェナシルブロミドとオレイン酸の存在は、膜環境の変化をもたらし、IVD群sPLA2の基質へのアクセス性を増加させ、その結果、活性を増強させる可能性がある。最後に、U73122によるホスホリパーゼCの阻害は、細胞内シグナル伝達のダイナミクスを変化させ、代償的な細胞反応の一部としてIVD群sPLA2活性を上昇させる可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、それぞれ異なるメカニズムを通して、基質の利用可能性を最適化し、膜組成を調節し、関連するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、IVD群sPLA2の機能的活性の上昇に寄与している。