GRK 6 Inibitori
I comuni inibitori di GRK 6 includono, ma non solo, la paroxetina CAS 61869-08-7, SB 218078 CAS 135897-06-2, la galeina CAS 2103-64-2, l'1-eptanolo CAS 111-70-6 e la wortmannina CAS 19545-26-7.
La classe chimica degli inibitori di GRK6 comprende una serie di composti che regolano in modo intricato l'attività della chinasi 6 del recettore accoppiato a proteine G (GRK6), un regolatore cruciale della segnalazione dei GPCR. Questi inibitori, che utilizzano meccanismi sia diretti che indiretti, offrono spunti di riflessione sul controllo multiforme della funzione di GRK6 e sulla sua integrazione in processi cellulari più ampi. Gli inibitori diretti, come la paroxetina, l'SB 218078, la galeina e il propranololo, esercitano i loro effetti colpendo direttamente l'attività chinasica di GRK6 o interrompendo la sua interazione con componenti cellulari chiave. La paroxetina, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina, interferisce con la segnalazione della serotonina, portando all'inibizione diretta di GRK6. SB 218078 ha come bersaglio diretto il dominio catalitico di GRK6, inibendo la sua fosforilazione dei GPCR. La galeina interrompe l'interazione tra GRK6 e le subunità delle proteine G, impedendo il suo reclutamento nei GPCR attivati. Il propranololo, un antagonista non selettivo dei recettori beta-adrenergici, compete con i recettori beta-adrenergici, bloccando l'attivazione di GRK6.
Gli inibitori indiretti, come la Compstatina, l'Eptanolo e l'U0126, modulano l'attività di GRK6 influenzando rispettivamente l'attivazione del complemento, la dinamica della zattera lipidica o la via MAPK. La Compstatina inibisce indirettamente GRK6 sopprimendo l'attivazione del complemento, che può avere un impatto sulla segnalazione dei GPCR. L'eptanolo altera l'integrità della zattera lipidica, modulando indirettamente GRK6 attraverso cambiamenti nell'organizzazione spaziale dei GPCR. U0126 inibisce la via MAPK, influenzando l'attività di GRK6 e il suo ruolo nella fosforilazione dei GPCR. Altri inibitori indiretti, tra cui Wortmannin, Valsartan, Dynasore e Sunitinib, mirano a specifici processi cellulari o vie di segnalazione per regolare GRK6. La wortmannina interferisce con la segnalazione PI3K-dipendente, modulando indirettamente l'attività di GRK6 e la fosforilazione di GPCR. Il valsartan, un ARB, inibisce indirettamente la GRK6 influenzando il sistema renina-angiotensina e i suoi effetti sulla segnalazione dei GPCR. Dynasore agisce sull'endocitosi, regolando indirettamente GRK6 influenzando la disponibilità di GPCR per la fosforilazione. Sunitinib ha come bersaglio le tirosin-chinasi recettoriali, inibendo indirettamente GRK6 e il suo ruolo nella segnalazione dei GPCR.
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | $180.00 | ||
La paroxetina, un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI), inibisce direttamente GRK6 modulando la via di segnalazione della serotonina. Bloccando la ricaptazione della serotonina, la paroxetina altera le cascate di segnalazione intracellulare, portando all'inibizione di GRK6. | ||||||
SB 218078 | 135897-06-2 | sc-203692 | 1 mg | $133.00 | 1 | |
SB 218078, un composto permeabile alle cellule, inibisce direttamente GRK6 interferendo con la sua attività di chinasi. Questa inibizione diretta si verifica attraverso il targeting specifico del dominio catalitico di GRK6, impedendo la sua fosforilazione dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR). SB 218078 agisce come un inibitore competitivo, legandosi al sito attivo di GRK6 e interrompendo la sua capacità di fosforilare i GPCR, inibendo così gli eventi di segnalazione a valle associati all'attività di GRK6. | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $83.00 | 20 | |
La galeina, una piccola molecola, inibisce direttamente la GRK6 interrompendo la sua interazione con le subunità della proteina G βγ. Questa inibizione diretta avviene attraverso l'interferenza con l'interazione tra GRK6 e le subunità delle proteine G, impedendo il reclutamento di GRK6 nei recettori accoppiati alle proteine G attivate (GPCR). | ||||||
1-Heptanol | 111-70-6 | sc-237561 | 100 ml | $111.00 | ||
L'eptanolo, un composto alcolico, inibisce indirettamente GRK6 influenzando la dinamica delle zattere lipidiche. Le zattere lipidiche sono coinvolte nella localizzazione e nella segnalazione dei GPCR e l'eptanolo altera l'integrità delle zattere lipidiche, modulando indirettamente l'attività di GRK6. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'impatto sull'organizzazione spaziale dei GPCR all'interno della membrana, influenzando l'accessibilità di GRK6 ai suoi substrati. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina, un inibitore della fosfoinositide 3-chinasi (PI3K), inibisce indirettamente GRK6 interrompendo le vie di segnalazione PI3K-dipendenti. La segnalazione PI3K può modulare la fosforilazione dei GPCR da parte di GRK6 e la wortmannina inibisce questo processo prendendo di mira PI3K. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con gli eventi di segnalazione mediati da PI3K che regolano l'attività di GRK6, fornendo approfondimenti sul crosstalk tra la segnalazione di PI3K e la fosforilazione di GPCR da parte di GRK6. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Il propranololo, un antagonista non selettivo del recettore beta-adrenergico, inibisce direttamente GRK6 interferendo con la segnalazione GPCR. Bloccando i recettori beta-adrenergici, il propranololo interrompe l'attivazione di GRK6 e la sua successiva fosforilazione dei GPCR. Questa inibizione diretta avviene attraverso l'antagonismo competitivo dei recettori beta-adrenergici, impedendo il reclutamento e l'attivazione di GRK6, modulando così gli eventi di segnalazione GPCR associati all'attività di GRK6. | ||||||
Valsartan | 137862-53-4 | sc-220362 sc-220362A sc-220362B | 10 mg 100 mg 1 g | $39.00 $90.00 $120.00 | 4 | |
Il valsartan, un bloccante del recettore dell'angiotensina II (ARB), inibisce indirettamente GRK6 modulando il sistema renina-angiotensina. La segnalazione dell'angiotensina II può influenzare l'attività di GRK6 e il valsartan blocca il recettore dell'angiotensina II, modulando indirettamente GRK6. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore, un inibitore della dinamina, inibisce indirettamente GRK6 influenzando l'endocitosi. La dinamina è coinvolta nell'internalizzazione dei GPCR e il dynasore inibisce questo processo, modulando indirettamente l'attività di GRK6. Questa inibizione indiretta avviene attraverso l'interferenza con l'endocitosi dipendente dalla dinammina, influenzando la disponibilità di GPCR per la fosforilazione di GRK6. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, un inibitore della tirosin-chinasi recettoriale, inibisce indirettamente GRK6 influenzando le vie di segnalazione della tirosin-chinasi recettoriale. Le chinasi tirosiniche recettoriali possono modulare la fosforilazione dei GPCR da parte di GRK6 e il sunitinib inibisce questo processo prendendo di mira queste chinasi. | ||||||