GRK6活性化剤は、GPCRシグナル伝達において極めて重要な役割を果たすGタンパク質共役型受容体キナーゼ6(GRK6)の活性を複雑に制御する多様な化合物の集合である。これらの活性化剤は、直接的および間接的なメカニズムの両方を採用しており、GRK6の機能の多面的な制御と、より広範な細胞プロセスへの統合に関する貴重な洞察を提供している。イソプロテレノール、ロピニロール、AC-42、およびタモキシフェンを含む直接活性化因子は、GPCRまたはその関連受容体に直接関与することによってその効果を発揮し、活性化されたGRK6によってこれらの受容体のリクルートとリン酸化を引き起こす。βアドレナリン受容体作動薬であるイソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を刺激し、GRK6を介したGPCRのリン酸化を開始する。ドーパミン受容体作動薬であるロピニロールは、ドーパミン受容体を活性化し、GRK6を直接活性化する。ムスカリン性アセチルコリン受容体作動薬であるAC-42は、ムスカリン受容体を刺激し、GRK6を介したGPCRのリン酸化を誘導する。選択的エストロゲン受容体モジュレーターであるタモキシフェンは、エストロゲン受容体を調節し、GRK6活性とGPCRシグナル伝達経路におけるその役割に影響を与える。
ジヒドロカプサイシン、フォルスコリン、レチノイン酸、PGE2、サルビノリンA、8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン、および臭化ヘキサメトニウムなどの間接的活性化因子は、様々なシグナル伝達経路または受容体相互作用を介してGRK6活性を調節する。ジヒドロカプサイシンは、TRPV1受容体に影響を与えることで間接的にGRK6を活性化し、カプサイシノイド刺激に対する細胞応答におけるTRPV1受容体とGRK6のクロストークを強調している。フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させることによって間接的にGRK6を活性化し、cAMPを介したシグナル伝達イベントを通してGRK6活性を調節する。レチノイン酸は、レチノイン酸受容体に影響を及ぼすことによって間接的にGRK6を活性化し、レチノイン酸によるGRK6機能の制御に関する洞察を提供する。PGE2は、EP受容体を調節することによって間接的にGRK6を活性化し、プロスタグランジンE2シグナル伝達経路におけるGRK6の機能制御に寄与する。サルビノリンAは、κ-オピオイド受容体を刺激することによって間接的にGRK6を活性化し、κ-オピオイド受容体の活性化とGRK6が介在するGPCRのリン酸化との関連を示している。8-シクロペンチル-1,3-ジプロピルキサンチン(DPCPX)は、アデノシン受容体を遮断することによって間接的にGRK6を活性化し、アデノシン受容体依存性事象の遮断を介してGRK6活性に影響を及ぼす。臭化ヘキサメトニウムは、ニコチン受容体を遮断することで間接的にGRK6を活性化し、ニコチン受容体の遮断がGRK6を介したGPCRのリン酸化に及ぼす影響を強調した。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体アゴニストであり、Gタンパク質共役受容体(GPCR)を刺激することで直接GRK6を活性化します。イソプロテレノールはβ-アドレナリン受容体に結合し、GPCRを介したシグナル伝達経路を通じてGRK6を活性化します。この直接的な活性化は、活性化されたGRK6によるGPCRの動員とリン酸化によって起こり、GRK6の活性と下流のGPCRシグナル伝達事象の調節におけるβアドレナリン受容体アゴニストの役割を強調しています。 | ||||||
Dihydrocapsaicin | 19408-84-5 | sc-202578 sc-202578A | 10 mg 50 mg | $51.00 $153.00 | 1 | |
トウガラシに含まれるカプサイシノイドの一種であるジヒドロカプサイシンは、TRPV1受容体のシグナル伝達を調節することで、間接的にGRK6を活性化します。TRPV1受容体は痛みの知覚に関与しており、ジヒドロカプサイシンはこれらの受容体を活性化することで、間接的にGRK6の活性に影響を与えます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼ活性化剤であるフォルスコリンは、cAMPレベルを増加させることで間接的にGRK6を活性化します。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させます。この間接的な活性化は、cAMPを介したシグナル伝達事象を通じて起こり、GRK6によるGPCRのリン酸化に影響を与えます。フォルスコリンによって引き起こされる細胞内 cAMP 動態の変化は、GRK6 の機能と GPCR 情報伝達経路における役割の制御に寄与しています。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸はビタミンAの誘導体であり、レチノイン酸受容体(RAR)に影響を与えることで間接的にGRK6を活性化する。レチノイン酸はRARを活性化し、受容体を介したシグナル伝達経路を通じてGRK6の活性に影響を与える。この間接的な活性化は、RAR依存性の事象の調節を通じて起こり、GRK6が媒介するGPCRのリン酸化に影響を与える。 | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
ロピニロールはドーパミン受容体アゴニストであり、ドーパミン受容体を刺激することで直接GRK6を活性化します。ロピニロールはドーパミン受容体に結合し、受容体を介したシグナル伝達経路を通じてGRK6を活性化します。この直接的な活性化は、活性化GRK6によるドーパミン受容体のリクルートとリン酸化を通じて起こり、GRK6の活性と下流のGPCRシグナル伝達事象の調節におけるドーパミン受容体アゴニストの役割を強調しています。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2(PGE2)はプロスタグランジンであり、EP受容体を調節することで間接的にGRK6を活性化する。PGE2はEP受容体を活性化し、受容体媒介シグナル伝達経路を介してGRK6の活性に影響を与える可能性がある。この間接的な活性化は、GRK6が媒介するGPCRのリン酸化に影響を与えるEP受容体依存性の事象の調節を介して起こる。 | ||||||
AC 42 | 447407-36-5 | sc-207243 | 5 mg | $330.00 | ||
ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニストであるAC 42は、ムスカリン性受容体を刺激することで直接GRK6を活性化します。AC 42はムスカリン性受容体に結合し、受容体を介したシグナル伝達経路を通じてGRK6を活性化します。この直接的な活性化は、活性化されたGRK6によるムスカリン受容体のリクルートメントとリン酸化により起こり、ムスカリン受容体アゴニストがGRK6の活性と下流のGPCRシグナル伝達事象を調節する役割を強調しています。 | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
アデノシンA1受容体拮抗薬であるPD 116,948は、アデノシン受容体を遮断することで間接的にGRK6を活性化する。PD 116,948はアデノシン受容体を阻害し、受容体媒介シグナル伝達経路を介して間接的にGRK6の活性に影響を与える。この間接的な活性化は、アデノシン受容体依存性の事象の調節を介して起こり、GRK6媒介性のGPCRのリン酸化に影響を与える。 | ||||||
Hexamethonium bromide | 55-97-0 | sc-205712 sc-205712A | 10 g 25 g | $45.00 $63.00 | ||
ヘキサメトニウム臭化物はニコチン性アセチルコリン受容体拮抗薬であり、ニコチン受容体を遮断することで間接的にGRK6を活性化する。ヘキサメトニウム臭化物はニコチン受容体を阻害し、受容体媒介シグナル伝達経路を介して間接的にGRK6の活性に影響を与える。この間接的な活性化は、ニコチン受容体依存事象の調節を介して起こり、GRK6媒介のGPCRのリン酸化に影響を与える。 | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
選択的エストロゲン受容体調節因子であるタモキシフェンは、エストロゲン受容体を調節することで間接的にGRK6を活性化する。タモキシフェンはエストロゲン受容体を活性化し、受容体媒介シグナル伝達経路を介してGRK6の活性に影響を与える。この間接的な活性化は、GRK6が媒介するGPCRのリン酸化に影響を与えるエストロゲン受容体依存性の事象の調節を介して起こる。 | ||||||