GPR54激活剂是一类旨在与GPR54(也称为Kiss1受体)结合的化合物,后者在代谢和生殖功能中不可或缺。在这一类化合物中,Leuprolide等GnRH激动剂被认为与GPR54的上游调节剂或下游靶点相互作用,可能通过调节促性腺激素释放激素活性来影响其活性。同样,Cetrorelix等GnRH拮抗剂可能具有与GnRH受体相互作用的能力,从而影响GPR54的相关信号通路。Clomiphene Citrate等药物对促黄体激素和促卵泡激素等其他内分泌因子的调节也可能与GPR54信号通路相互作用。
此类药物的其他潜在成员 类药物包括他莫昔芬(Tamoxifen),这是一种雌激素受体调节剂,可通过调节雌激素活性影响GPR54的表达或信号传导;还有醋酸甲羟孕酮(Medroxyprogesterone Acetate)等化合物,可通过与孕酮受体相互作用并调节相关信号传导通路来影响GPR54的活性。恩杂鲁胺(一种雄激素受体调节剂)等药物通过改变雄激素活性,也可能对GPR54的信号传导或表达产生影响。此外,福斯可林(一种可增加cAMP水平的化合物)和西地那非(一种可抑制cAMP或cGMP降解的化合物)等药物可能影响与GPR54相关的信号级联和通路。
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