GPR40激活剂
常见的GPR40激活剂包括但不限于GW 9508 CAS 885101-89-3、TUG-424 CAS 1082058-99-8、4-羟基异酞酸二甲酯 CAS 598 5-24-0，亚油酸；60-33-3，二十二碳-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-六烯酸（22:6，n-3）；6217-54-5。
GPR40激活剂属于特定化学类化合物，它们能够与G蛋白偶联受体40（GPR40）相互作用并激活该受体，GPR40也称为游离脂肪酸受体1（FFAR1）。GPR40主要在胰腺β细胞和胃肠道某些组织中表达，是调节葡萄糖和脂质代谢的关键因子。这些激活剂具有独特的结构特性，能够与受体结合并启动细胞内信号级联反应。当GPR40被这些化合物激活时，会在细胞内引发一系列反应，最终导致胰岛素释放，并调节血糖和血脂水平。
从化学角度来说，GPR40激活剂包括一系列不同的分子，其中最著名的一些属于长链游离脂肪酸类，如棕榈酸和油酸。这些化合物的典型特征是疏水性，具有长碳氢化合物尾基和一端的羧酸官能团。GPR40激活剂的特定结合机制包括与受体表面特定结合口袋的相互作用。这种相互作用导致受体的构象变化，使其能够激活细胞内信号通路，包括Gq/11蛋白通路，从而促进钙动员和胰岛素分泌。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
GW 9508是GPR40的强效激动剂，其特点在于能够与受体跨膜结构域中的特定残基发生疏水相互作用。这种结合使受体保持活性构象，促进通过磷脂酶C途径增强信号传导。该化合物独特的空间特性有助于快速起效，影响受体动力学并可能调节下游代谢过程。其选择性凸显了其在微调细胞反应方面的作用。 | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424 是 GPR40 的选择性激动剂，具有独特的结合特性，可增强受体激活。其分子结构允许与关键氨基酸发生特定的氢键结合，促进构象转变，从而放大细胞内的信号级联。该化合物的动力学特征表明，它能与受体迅速相互作用，从而对脂质代谢产生明显影响。此外，TUG-424 的独特疏水区域也有助于提高其受体亲和力和特异性。 | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
4-羟基异酞酸二甲酯是一种强效GPR40调节剂，其特点在于能够与受体发生特定的疏水性和静电相互作用。这种化合物能够促进独特的变构调节，增强受体对内源性配体的敏感性。其结构特征能够促进有效的受体二聚化，影响下游信号通路。该化合物的快速结合动力学和良好的溶解度进一步优化了与GPR40的相互作用动力学。 | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
作为一种多不饱和脂肪酸，亚油酸能激活 GPR40，从而有可能促进其表达。 | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
DHA 是一种欧米伽-3 脂肪酸，可作用于 GPR40，诱导其表达并影响胰岛素分泌。 | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
这种植物性欧米伽-3 脂肪酸可作为内源性配体调节 GPR40 的表达。 | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
油酸是一种单不饱和脂肪，由于其天然激动剂的作用，可以增加 GPR40 的表达。 | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
棕榈酸是一种饱和脂肪酸，可能会通过其激动活性影响 GPR40 的表达。 | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16是GPR40的合成配体，可增加其表达，从而影响胰岛素动态。 | ||||||