GPR39 抑制剂主要通过阻断 GPR39 直接参与的信号通路来发挥作用。这可以通过抑制 Gq/11 蛋白来实现,因为 GPR39 是通过这些蛋白发出信号的。这些蛋白的特定抑制剂包括 YM-254890、FR 900359 和 UBO-QIC。通过抑制 Gq/11 蛋白质,这些化合物可导致 GPR39 的功能性抑制。此外,抑制 Gq/11 蛋白的下游成分,如 PI3K 和 MEK,也能引起 GPR39 的功能性抑制。这种抑制作用可以通过 LY294002、Wortmannin、PD98059 和 U0126 等化合物来实现。
除了 Gq/11 通路外,GPR39 还可以通过 G12/13 蛋白发出信号。因此,抑制这些蛋白及其下游成分也会导致 GPR39 的功能性抑制。M119 是一种特异性 G12/13 抑制剂,而 Y-27632 则是一种 ROCK 抑制剂,是 G12/13 蛋白的下游成分。最后,GPR39 抑制剂还包括 ICI 182,780、GW 9662 和 ZD 1839 等化合物,它们分别通过抑制雌激素受体、PPARγ 和表皮生长因子受体发挥作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
YM-254890 是一种 Gq/11 抑制剂。GPR39 通过 Gq/11 蛋白发出信号,因此抑制这些蛋白可导致 GPR39 的功能性抑制。 | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
UBO-QIC 是一种 Gq/11 抑制剂。抑制 GPR39 信号所需的 Gq/11 蛋白可导致 GPR39 的功能性抑制。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK 是 G12/13 的下游,由于 GPR39 可以通过 G12/13 蛋白发出信号,因此抑制 ROCK 可以间接导致 GPR39 的功能抑制。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K 是 Gq/11 的下游,由于 GPR39 通过 Gq/11 蛋白发出信号,因此抑制 PI3K 可间接导致 GPR39 的功能抑制。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
沃特曼宁是另一种 PI3K 抑制剂。它可以通过抑制 PI3K 间接导致 GPR39 的功能性抑制,而 PI3K 是 GPR39 信号通过的 Gq/11 的下游。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是一种 MEK 抑制剂。MEK 是 Gq/11 的下游,由于 GPR39 通过 Gq/11 蛋白发出信号,因此抑制 MEK 可以间接导致 GPR39 的功能性抑制。 | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
ICI 182,780 是一种雌激素受体拮抗剂。由于雌激素可以增强 GPR39 信号传导,因此抑制雌激素受体可以间接导致 GPR39 的功能性抑制。 | ||||||
GW 9662 | 22978-25-2 | sc-202641 | 5 mg | $68.00 | 30 | |
GW 9662 是一种 PPARγ 抑制剂。由于 PPARγ 可增强 GPR39 信号,因此抑制 PPARγ 可间接导致对 GPR39 的功能性抑制。 | ||||||
2-Chloroadenine | 1839-18-5 | sc-220719 | 1 g | $300.00 | ||
ZD 1839 是一种表皮生长因子受体抑制剂。由于表皮生长因子受体可以增强 GPR39 信号,因此抑制表皮生长因子受体可以间接导致 GPR39 的功能性抑制。 |