GPR30 억제제
일반적인 GPR30 억제제에는 에스트리올 CAS 50-27-1, GSK 4716 CAS 101574-65-6, ICI 182,780 CAS 129453-61-8, β-에스트라디올 CAS 50-28-2, GSK 429286 CAS 864082-47-3 등이 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.
GPR30 억제제는 G 단백질 결합 에스트로겐 수용체 30(GPR30)의 활성을 선택적으로 표적하고 조절하도록 설계된 화합물의 한 종류입니다. 이러한 억제제는 GPR30과 관련된 복잡한 신호 경로를 밝히고 다양한 세포 과정에서의 기능적 중요성을 이해하는 데 중요한 역할을 합니다. 대표적인 GPR30 억제제에는 G-15, G15-DHP, G36과 같은 저분자 물질이 포함되며, 이들은 GPR30에 직접 결합하여 활성화와 그에 따른 신호 전달을 방해합니다. 이러한 억제제는 cAMP/PKA, MAPK, PI3K/Akt와 같은 경로를 방해하여 연구자들에게 GPR30 매개 세포 반응을 조사할 수 있는 정확한 도구를 제공합니다.
타목시펜과 풀베스트란트는 각각 에스트로겐 수용체 조절제와 분해제로서 역할을 하며 GPR30에 대해서도 억제 효과를 나타냅니다. 이러한 화합물은 에스트로겐 수용체 상호 작용을 방해하여 GPR30 신호 경로에 간접적으로 영향을 미치고 에스트로겐 수용체 간의 상호 작용에 대한 귀중한 통찰력을 제공합니다. 또한 OHTDS 및 GPR30 억제제 1과 같은 화합물은 GPR30에 대한 특이성을 입증하여 그 활성과 다운스트림 경로에 영향을 미칩니다. 이러한 억제제는 세포 과정에서 GPR30의 미묘한 역할에 대한 이해에 기여하고 개입할 수 있는 길을 제시합니다.
| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estriol | 50-27-1 | sc-205682 sc-205682A | 100 mg 500 mg | $21.00 $65.00 | ||
에스트리올은 수용체의 활성 부위와 특정 정전기적 상호작용에 관여하는 선택적 결합 친화력을 특징으로 하는 GPR30 억제제로 작용합니다. 이 화합물은 빠른 동력학적 프로파일을 보여 수용체를 빠르게 점유하고 후속 신호 경로의 변조를 촉진합니다. 이 화합물의 독특한 3차원 구조는 GPR30의 뚜렷한 형태 변화를 허용하여 세포 반응과 조절 메커니즘에 잠재적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이 화합물의 용해도 특성은 생물학적 시스템 내에서 상호 작용 역학을 더욱 향상시킵니다. | ||||||
GSK 4716 | 101574-65-6 | sc-203986 sc-203986A | 10 mg 50 mg | $71.00 $285.00 | ||
GSK4716은 수용체와 결합하기 위해 내인성 리간드와 경쟁하는 GPR30 길항제입니다. 이러한 경쟁은 GPR30 매개 신호 경로, 특히 cAMP/PKA 및 PI3K/Akt 경로의 억제를 초래합니다. GSK4716의 작용 기전은 GPR30의 정상적인 활성화를 방해하는 것으로, 다양한 세포 맥락에서 GPR30의 기능적 역할을 조사하는 데 신뢰할 수 있는 화학 물질입니다. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $83.00 $187.00 | 34 | |
선택적 에스트로겐 수용체 분해제(SERD)로 분류되는 풀베스트란트는 GPR30을 간접적으로 억제합니다. 풀베스트란트는 GPR30을 포함한 에스트로겐 수용체의 분해를 촉진함으로써 기능 수용체가 활성화될 수 있는 가용성을 감소시킵니다. 그 결과 GPR30 매개 신호 캐스케이드가 포괄적으로 약화되어 PI3K/Akt 및 ERK1/2와 같은 경로에 영향을 미칩니다. 풀베스트란트의 이중 메커니즘은 에스트로겐 신호 전달 경로의 복잡한 조절에 대한 통찰력을 제공합니다. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
에스트라디올은 전통적으로 에스트로겐 호르몬으로 인식되지만, GPR30에 길항 효과를 발휘할 수도 있습니다. 특정 상황에서 고농도의 에스트라디올은 내인성 리간드와 GPR30 결합을 위해 경쟁하여 정상적인 활성화를 저해할 수 있습니다. 그 결과 cAMP/PKA 및 칼슘 신호의 조절을 포함한 GPR30 매개 신호 경로가 조절되어 에스트로겐 수용체 조절에서 에스트라디올의 복잡한 이중 역할이 강조됩니다. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $40.00 $125.00 $235.00 | ||
GPR30 억제제 1은 GPR30을 특이적으로 표적하고 억제하도록 설계된 저분자 길항제입니다. 이 억제제는 수용체에 결합하여 GPR30 매개 신호 경로를 방해하여 MAPK 및 PI3K/Akt와 같은 다운스트림 이펙터에 영향을 미칩니다. 이 화합물의 설계는 GPR30에 대한 높은 선택성을 보장하여 다양한 세포 과정에서 GPR30의 미묘한 역할과 건강과 질병에 미치는 잠재적 영향을 규명하는 데 유용한 도구가 될 수 있습니다. | ||||||
(Z)-4-Hydroxytamoxifen | 68047-06-3 | sc-3542C sc-3542 sc-3542B sc-3542A sc-3542D sc-3542E | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $220.00 $281.00 $408.00 $718.00 $1377.00 $2397.00 | 20 | |
GPR30 억제제 2는 GPR30의 특정 억제를 위해 설계된 화합물입니다. 그 메커니즘은 수용체의 활성화와 그에 따른 다운스트림 신호를 방해하는 것입니다. 이 억제제는 특히 cAMP/PKA 및 MAPK와 같은 GPR30 매개 경로에 영향을 미칩니다. GPR30 억제제 2의 구조적 특징은 선택성에 기여하여 다양한 세포 맥락에서 GPR30 기능의 분자적 복잡성을 조사하는 연구자들에게 필수적인 도구가 됩니다. | ||||||