GPR137C 활성제

GPR137C의 일반적인 활성화제는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀염산염 CAS 51-30-9, 필로카핀 CAS 92-13-7, 카바콜 CAS 51-83-2 및 6-시아노-7-니트로퀴녹살린-2,3-디온 CAS 115066-14-3 등을 포함합니다.

GPR137C 활성화제는 다양한 생화학적 메커니즘을 통해 세포 신호 경로 내에서 수용체의 활성을 향상시킵니다. 세포 내 사이클릭 AMP(cAMP) 수준을 높이는 화합물은 이 G 단백질 결합 수용체에 큰 영향을 미칩니다. 이러한 활성화제는 아데닐레이트 시클라제를 직접 자극하거나 베타 아드레날린 수용체와 결합하여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화함으로써 이를 달성합니다. 그런 다음 PKA는 GPR137C를 포함한 표적 단백질을 인산화하여 기능이 강화된 상태로 정점에 이릅니다. 또한 특정 활성화제는 세포 내 칼슘 농도를 조절하여 작동합니다. 이러한 활성화제는 무스카린 아세틸콜린 수용체와 L형 칼슘 채널에 결합하여 칼슘 유입을 증가시키거나 칼슘 채널의 억제를 통해 칼슘 유입을 감소시킬 수 있습니다. 결과적으로 칼슘 의존적 신호의 변화는 세포 메커니즘이 항상성을 유지하기 위해 반응하여 잠재적으로 보상 반응에 수용체가 관여하기 때문에 GPR137C가 활성화될 수 있는 또 다른 경로입니다.

GPR137C의 다른 활성화제는 2차 메신저 경로 또는 이온 채널 활동에 영향을 미쳐 작동합니다. 예를 들어, 디아실글리세롤 유사체는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하는데, 이는 GPR137C와 관련된 경로의 구성 요소를 포함할 수 있는 다양한 기질을 인산화하는 것으로 알려져 있습니다. 비슷한 맥락에서 흥분성 신경전달의 길항 작용 또는 시클로옥시게나제 효소의 억제는 보상 메커니즘의 일부인 GPR137C 활성의 상향 조절과 함께 일련의 세포 조절을 촉발합니다. 또한 특정 리간드에 의한 TRPV1 양이온 채널의 조절은 칼슘 유입을 증가시켜 칼슘에 민감한 경로를 통해 간접적으로 GPR137C에 영향을 미칠 수 있습니다. 마지막으로, cAMP의 분해를 억제하는 화합물은 지속적인 PKA 활성을 보장하여 cAMP 의존 경로의 장기적인 활성화를 통해 GPR137C의 활성화에 기여할 수 있습니다.