GPR135 Inibitori

I comuni inibitori del GPR135 includono, ma non solo, LY 341495 CAS 201943-63-7, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6, Y-27632, base libera CAS 146986-50-7 e GW 5074 CAS 220904-83-6.

Gli inibitori di GPR135 agiscono attraverso intricati meccanismi cellulari per attenuare l'attività della proteina all'interno delle sue vie specifiche. Questi inibitori sono diversi, ma hanno in comune il risultato di interrompere le cascate di segnalazione di cui la GPR135 fa parte o da cui è influenzata. Ad esempio, l'inibizione selettiva delle chinasi che si trovano a monte delle vie di segnalazione associate a GPR135, come la chinasi MAPK/ERK e c-Raf, porta a una riduzione a valle dell'attività di GPR135. Ciò si ottiene impedendo le necessarie fasi di fosforilazione e attivazione che di solito si propagano attraverso la via di segnalazione a GPR135. Analogamente, gli inibitori che hanno come bersaglio la segnalazione RhoA/ROCK, da cui dipende la funzione di GPR135, possono portare a una diminuzione della sua attività impedendo i riarrangiamenti citoscheletrici necessari per la sua corretta segnalazione.

Altri inibitori agiscono su diversi aspetti della segnalazione cellulare che sono cruciali per la funzione di GPR135. I composti che inibiscono la protein chinasi C o la fosfolipasi C interrompono la generazione e la funzione dei secondi messaggeri, che sono fondamentali nella trasduzione del segnale mediata da GPR135. Bloccando queste molecole di segnalazione, l'attività della proteina viene indirettamente ridotta. Inoltre, anche gli inibitori che ostacolano vie come la segnalazione di BMP attraverso i recettori ALK o la segnalazione PI3K/Akt contribuiscono a una diminuzione dell'attività di GPR135, poiché queste vie possono modulare la funzione di GPR135 in determinate condizioni cellulari. Inoltre, gli inibitori di mTOR e gli inibitori della chinasi di EGFR svolgono un ruolo nella riduzione dell'attività di GPR135 ostacolando le vie che possono upregolare o potenziare la segnalazione di GPR135, portando quindi a un'attenuazione della segnalazione della proteina.