GnT-I Activateurs

Les activateurs courants de la GnT-I comprennent, entre autres, la N-acétyl-D-glucosamine CAS 7512-17-6, le D-galactose CAS 59-23-4, le STF 31 CAS 724741-75-7, le (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1 et le Golgicide A CAS 1005036-73-6.

La GnT-I glycosyle les protéines cibles dans l'appareil de Golgi, en s'appuyant sur des niveaux de substrat adéquats et un trafic approprié. Les régulateurs clés comprennent l'UDP-GlcNAc et les donneurs de nucléotides sucrés apparentés, que des composés tels que la glucosamine, le STF-31 et le PugNac renforcent par le biais des effets de la voie de l'hexosamine et de l'O-GlcNAc. La N-acétylmannosamine complète ces apports. En ce qui concerne le transport intracellulaire, certains modulateurs de trafic tels que la Brefeldine A à faible dose et le Retro-2 permettent une modification optimale de la cargaison. Les analogues de PIP3 et de Golgicide A pourraient affiner le trafic. De manière inattendue, l'épuisement de l'ARNsi pourrait améliorer l'activité par l'épissage de l'ARNm plutôt que par le knockdown. Collectivement, ces agents agissent sur la GnT-I dans son environnement golgien natif ou influencent les substrats associés et les voies de transport essentielles à ses fonctions de remodelage.

Déterminer comment des composés individuels ou des combinaisons synergiques modulent la capacité et le trafic de la GnT-I offre des opportunités. Un réglage fin de la localisation dans le Golgi dynamique pourrait avoir un impact sur les résultats glycanniques de certaines cargaisons.