GnT-I アクチベーター
一般的なGnT-I活性化剤としては、N-アセチル-D-グルコサミンCAS 7512-17-6、D-ガラクトースCAS 59-23-4、STF 31 CAS 724741-75-7、(Z)-Pugnac CAS 132489-69-1、Golgicide A CAS 1005036-73-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GnT-Iはゴルジ装置内で標的タンパク質をグリコシル化し、適切な基質レベルと適切な輸送に依存している。主要な調節因子にはUDP-GlcNAcと関連する糖ヌクレオチド供与体が含まれ、グルコサミン、STF-31、PugNacのような化合物はヘキソサミンとO-GlcNAc経路の効果を通してこれを増強する。N-アセチルマンノサミンはこれらの入力を補完する。細胞内輸送に関しては、低用量のBrefeldin AやRetro-2のような特定の輸送モジュレーターが、最適なカーゴ修飾を行う。PIP3やゴルジサイドAアナログは輸送を改善するかもしれない。予期せぬことに、siRNAの枯渇は、ノックダウンよりもむしろmRNAのスプライシングを通して活性を高める可能性がある。総合すると、これらの薬剤は、本来のゴルジ体環境においてGnT-Iに作用するか、そのリモデリング機能に重要な関連基質や輸送経路に影響を与える。
個々の化合物または相乗的な組み合わせが、GnT-Iの能力と輸送をどのように調節するかを明らかにすることは、機会を与えることになる。動的なゴルジ体内での局在を微調整することで、選択されたカーゴ上の糖鎖の結果に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
N-Acetyl-D-glucosamine | 7512-17-6 | sc-286377 sc-286377B sc-286377A | 50 g 100 g 250 g | $92.00 $159.00 $300.00 | 1 | |
UDP-GlcNAcはGnT-Iを介した糖タンパク質アクセプターへの付加のためにGlcNAc部分を提供する。UDP-GlcNAcの上昇はGnT-I活性を刺激する。 | ||||||
D-Galactose | 59-23-4 | sc-202564 | 100 g | $224.00 | 4 | |
グルコサミンはヘキソサミン生合成経路に供給され、GnT-Iのドナー基質であるUDP-GlcNAcを増加させる。 | ||||||
STF 31 | 724741-75-7 | sc-364692 | 10 mg | $183.00 | 3 | |
STF-31はGFATを阻害し、GnT-I触媒による糖タンパク質の修飾に利用可能なUDP-GlcNAcプールを増加させる。 | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
O-GlcNAcase阻害剤PugNacは、その分解を阻止することによってUDP-GlcNAcレベルを高め、GnT-I活性を増加させる。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
低用量では、この化合物は膜交通の変化を通してシス-ゴルジ体内のGnT-I濃度と活性を増加させる。 | ||||||