Os activadores Gfy são uma classe de compostos químicos caracterizados pela sua capacidade de modular a atividade das proteínas Gfy. Estes activadores funcionam normalmente através da ligação às proteínas Gfy, desencadeando assim uma alteração conformacional que pode aumentar a atividade natural da proteína. O mecanismo de ação dos activadores Gfy tende a envolver a interação direta com o local ativo da proteína ou com os locais alostéricos, que são distintos do local ativo, mas que continuam a influenciar a função da proteína quando ocupados por uma molécula efectora. Esta interação pode levar a um aumento da afinidade da proteína pelos seus substratos ou interactivos, ou pode estabilizar a proteína numa conformação particular que está associada a um estado de atividade mais elevado.
A diversidade molecular dentro da classe dos activadores Gfy é considerável, uma vez que estes compostos podem variar muito na sua estrutura e propriedades físico-químicas. Alguns podem ser pequenas moléculas orgânicas com uma estrutura relativamente simples, enquanto outros podem ser mais complexos, talvez incorporando múltiplos anéis ou grupos funcionais que lhes permitem envolver-se em interacções mais específicas com as suas proteínas alvo. A conceção destes activadores tira frequentemente partido das características estruturais únicas das proteínas Gfy, incluindo sulcos, bolsas ou resíduos de superfície que são passíveis de ligação a pequenas moléculas.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilil ciclase, que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O aumento do AMPc pode estimular a atividade da proteína quinase A (PKA). A PKA pode fosforilar várias proteínas, incluindo as associadas ao aparelho de Golgi, o que pode aumentar a atividade funcional do GOASR, promovendo a sua interação com outras proteínas do Golgi. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação de proteínas que fazem parte das vias de sinalização do aparelho de Golgi. Como o GOASR está associado à regulação da sinalização olfactiva, os eventos de fosforilação mediados pela PKC poderiam facilitar o papel do GOASR nos processos de transdução de sinal no Golgi. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
A isobutilmetilxantina (IBMX) é um inibidor não específico das fosfodiesterases, que conduz a um aumento do AMPc ao impedir a sua degradação. Níveis elevados de AMPc podem resultar na ativação da PKA e subsequente fosforilação no aparelho de Golgi, aumentando indiretamente a atividade funcional do GOASR. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, impedindo a desfosforilação das proteínas. A fosforilação persistente pode aumentar os processos no Golgi, aumentando potencialmente o papel do GOASR na regulação da sinalização olfactiva através de estados de ativação prolongados de proteínas associadas ao Golgi. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina ativa os receptores adrenérgicos, que podem aumentar os níveis intracelulares de AMPc através da sinalização dos receptores acoplados à proteína G. O aumento do AMPc pode ativar a PKA, que, por sua vez, pode fosforilar proteínas no aparelho de Golgi, aumentando assim a atividade funcional do GOASR, uma vez que participa na regulação da sinalização. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A é um metabolito fúngico que perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi. Ao inibir o transporte de proteínas do ER para o Golgi, pode provocar uma acumulação de moléculas sinalizadoras no Golgi, o que pode aumentar indiretamente a atividade funcional do GOASR através de uma maior concentração local de parceiros sinalizadores. | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $106.00 $166.00 $289.00 $550.00 $819.00 | 2 | |
O 6-Bnz-cAMP é um análogo do AMPc que ativa a PKA. Ao imitar o AMPc, pode estimular a atividade da PKA, resultando em eventos de fosforilação no aparelho de Golgi. Isto pode aumentar a atividade funcional do GOASR, promovendo o seu papel nos processos de sinalização ligados à função do Golgi. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3). A inibição da GSK-3 pode levar a alterações nos estados de fosforilação das proteínas associadas ao aparelho de Golgi, aumentando potencialmente a atividade funcional do GOASR através da modulação das interações proteicas e das cascatas de sinalização no Golgi. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A é um inibidor das proteínas fosfatases, levando a um aumento da fosforilação nas células. Tal como acontece com o ácido ocadaico, a fosforilação sustentada pode influenciar a função e a sinalização do aparelho de Golgi, o que pode reforçar o papel do GOASR na regulação das vias de sinalização associadas ao Golgi. |